- ￥429 - 4725
- AmBeed
- A1155022
- 2026年07月21日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 英文名：
6-(4-((5-Chloro-4-((4-chlorophenyl)amino)pyrimidin-2-yl)amino)-1H-pyrazol-1-yl)-N-hydroxyhexanamide
- 供应商：
上海安毕达生物科技有限公司
- CAS号：
2284621-75-4
- 规格：
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥429.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥945.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1575.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2894.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥4725.0 |
JAK/HDAC-IN-1 is a dual inhibitor of JAK2 and HDAC6 with IC50 value of 4nM and 2nM, respectively. It suppressed p-STAT3-Tyr705, a downstream target of JAK, and upregulated both ac-tubulin and ac-histone H3, two targets of HDAC, at 10μM in MDA-MB-231 cells post 12h. JAK/HDAC-IN-1 exhibited improved antiproliferative and proapoptotic activities over SAHA and ruxolitinib in several hematological cell lines, with IC50 values of 0.09μM, 0.49μM, 0.08μM and 0.06μM for HEL, K562, MOLT4 and Jurkat cells. It induced a higher level of apoptosis compared with SAHA or ruxolitinib treatment alone in HEL cells bearing JAK2V617F mutation. Administration of JAK/HDAC-IN-1 at 100mg/kg, i.p., for 16 consecutive days achieved tumor growth inhibition by 36% in a HEL xenograft model2.
溶解方案(细胞实验)
DMSO 中的溶解度 : 20.83 mg/mL (46.26 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)
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文献和实验Liang X, Zang J, Li X, Tang S, Huang M, Geng M, Chou CJ, Li C, Cao Y, Xu W, Liu H, Zhang Y. Discovery of Novel Janus Kinase (JAK) and Histone Deacetylase (HDAC) Dual Inhibitors for the Treatment of Hematological Malignancies. J Med Chem. 2019 Apr 25;62(8):3898-3923. doi: 10.1021/acs.jmedchem.8b01597. Epub 2019 Apr 3. PMID: 30901208.
的作用是调控基因表达。例如组蛋白甲基化多导致基因沉默，去甲基化则相反；乙酰化一般是转录激活，去乙酰化则相反。当然，也可在此基础上产生复杂的生物学效应。例如组蛋白去乙酰化酶 HDAC 可影响免疫系统；H3K4me3、H3K9me2 能够调控记忆的形成, 而且 H3K 甲基化与 X 染色体失活、基因组印记和异染色质形成有关；H3 乙酰化通过多种机制调控以来 ATP 的染色质重塑 ，并参与炎症反应；H2A、H2B 泛素化则与 DNA 损害反应有关；而 H3S28 磷酸化与 H3K27 乙酰化可激活转录
JCI Insight：中山大学苏文如教授团队在眼免疫性疾病的炎症控制和临床靶向防治领域取得新进展
中 IL1B 和 TNF 等炎症基因的水平。基于 JAK-STAT 通路在 VKH 的上调，研究者进一步探究了 JAK-STAT 通路相关基因在不同细胞亚群的表达模式，发现 JAK-STAT 分数在分化程度高的亚群中较高，大部分基因主要在活化和记忆性亚群表达明显。这些结果表明 CD4+ T 细胞、单核细胞和 JAK-STAT 信号在 VKH 疾病中的关键作用。 图 1 JAK-STAT signaling score（图源：Liu X, et al., JCI Insight. 2022
炎性 IL -6 样细胞因子 Unpaired 2 和 3 (Upd2 和 Upd3)，后者能够刺激肠干细胞增殖和上皮细胞再生。此外，Upd 家族蛋白也可通过受体 Dome 激活 JAK-STAT 信号通路。后续的实验也证明了这一点：他们使用 2xSTAT::GFP 报告系统来检测 JAK-STAT 通路的活性，结果发现，在 Ecc15 感染 4 小时后，肠道上皮被破坏，大脑中 GFP 表达上调。在神经胶质标记阳性的大脑稀疏细胞群中观察到 JAK-STAT 活性。进一步的研究发现，在果蝇胶质
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