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Ertugliflozin L-pyroglutamic a

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    • 详细信息
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    • 英文名

      (S)-5-Oxopyrrolidine-2-carboxylic acid compound with (1S,2S,3S,4R,5S)-5-(4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl)-1-(hydroxymethyl)-6,8-dioxabicyclo[3.2.1]octane-2,3,4-triol (1:1)

    • 供应商

      上海安毕达生物科技有限公司

    • CAS号

      1210344-83-4

    • 规格

      50μL/1mL/5mg/10mg/25mg/50mg

    规格:50μL产品价格:¥109.0
    规格:1mL产品价格:¥326.0
    规格:5mg产品价格:¥243.0
    规格:10mg产品价格:¥316.0
    规格:25mg产品价格:¥457.0
    规格:50mg产品价格:¥617.0
    Ertugliflozin L-pyroglutamic acid 是一种强效、选择性且口服活性的 SGLT2 抑制剂(IC50 0.877 nM),常用于 2 型糖尿病的研究。

    Ertugliflozin L-pyroglutamic acid (PF-04971729 L-pyroglutamic acid) is a potent, selective, and orally administered inhibitor of the sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2), exhibiting an IC50 of 0.877 nM against h-SGLT21.

    In vitro, Ertugliflozin L-pyroglutamic acid (PF-04971729 L-pyroglutamic acid) demonstrates >2000-fold selectivity for SGLT2 inhibition (relative to SGLT1) 3.

    Ertugliflozin L-pyroglutamic acid induces a dose-dependent increase in glucose excretion in the urine following its oral delivery to rats, demonstrating its effectiveness in promoting glucosuria3.

    Ertugliflozin L-pyroglutamic acid induces a dose-dependent increase in glucose excretion in the urine following its oral delivery to rats, demonstrating its effectiveness in promoting glucosuria3.

    溶解方案(细胞实验)

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 125 mg/mL (220.85 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)|H2O 中的溶解度 : 5 mg/mL (8.83 mM; 超声助溶 (<60°C))|* "≥" means soluble, but saturation unknown.

    溶解方案(动物实验)

    "方案 一": "请依序添加每种溶剂:10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% SalineSolubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.67 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。"

    "方案 二": "请依序添加每种溶剂:10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.67 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。"

    "方案 三": "请依序添加每种溶剂:10% DMSO 90% Corn OilSolubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.67 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。"

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    图标文献和实验
    该产品被引用文献
    Mascitti V, et al. Discovery of a clinical candidate from the structurally unique dioxa-bicyclo[3.2.1]octane class of sodium-dependent glucose cotransporter 2 inhibitors. J Med Chem. 2011 Apr 28;54(8):2952-60.

    Kalgutkar AS, et al. Preclinical species and human disposition of PF-04971729, a selective inhibitor of the sodium-dependent glucose cotransporter 2 and clinical candidate for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Drug Metab Dispos. 2011 Sep;39(9):1609-19.

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