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Prucalopride

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    • 详细信息
    • 文献和实验
    • 技术资料
    • 英文名

      4-Amino-5-chloro-N-(1-(3-methoxypropyl)piperidin-4-yl)-2,3-dihydrobenzofuran-7-carboxamide

    • 供应商

      上海安毕达生物科技有限公司

    • CAS号

      179474-81-8

    • 规格

      50μL/1mL/5mg/10mg/50mg/100mg

    规格:50μL产品价格:¥109.0
    规格:1mL产品价格:¥289.0
    规格:5mg产品价格:¥237.0
    规格:10mg产品价格:¥378.0
    规格:50mg产品价格:¥605.0
    规格:100mg产品价格:¥1008.0
    Prucalopride是一种高亲和力的 5-HT4 受体激动剂,靶向5-HT4A和5-HT4B受体,可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。

    Prucalopride is a high affinity agonist for 5-HT4 receptor selection. Its pK(i) values for the human 5-HT(4a) and 5-HT(4b) receptor, are 8.60 and 8.10, respectively. Furthermore, it caused relaxation of a rat oesophagus preparation (pEC(50)=7.81+/-0.17) in a 5-HT(4) receptor antagonist sensitive manner3. The viability of SVG p12 cells was inhibited by Prucalopride beyond 50 μM. Prucalopride(10 μM ) inhibited glioma cells growth, its IC50 value was 9.942 ± 0.346 μM4. Prucalopride maximally increased ACh(acetylcholine) and histamine levels in the prefrontal cortex at 5 and 10 mg/kg5.

    溶解方案(细胞实验)

    H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (135.92 mM; 超声助溶)|DMSO 中的溶解度 : ≥ 31 mg/mL (84.27 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)|* "≥" means soluble, but saturation unknown.

    溶解方案(动物实验)

    "方案 一": "请依序添加每种溶剂:PBSSolubility: 50 mg/mL (135.92 mM); 澄清溶液; 超声助溶"

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    图标文献和实验
    该产品被引用文献
    Camilleri M, Kerstens R, et al. A placebo-controlled trial of prucalopride for severe chronic constipation. N Engl J Med. 2008 May 29;358(22):2344-54.

    Briejer MR, Bosmans JP, et al. The in vitro pharmacological profile of prucalopride, a novel enterokinetic compound. Eur J Pharmacol. 2001 Jun 29;423(1):71-83.

    Briejer MR, Bosmans JP, Van Daele P, Jurzak M, Heylen L, Leysen JE, Prins NH, Schuurkes JA. The in vitro pharmacological profile of prucalopride, a novel enterokinetic compound. Eur J Pharmacol. 2001 Jun 29;423(1):71-83. doi: 10.1016/s0014-2999(01)01087-1. PMID: 11438309.

    Qiao H, Wang YB, Gao YM, Bi LL. Prucalopride inhibits the glioma cells proliferation and induces autophagy via AKT-mTOR pathway. BMC Neurol. 2018 Jun 4;18(1):80. doi: 10.1186/s12883-018-1083-7. PMID: 29866060; PMCID: PMC5985575.

    Johnson DE, Drummond E, Grimwood S, Sawant-Basak A, Miller E, Tseng E, McDowell LL, Vanase-Frawley MA, Fisher KE, Rubitski DM, Stutzman-Engwall KJ, Nelson RT, Horner WE, Gorczyca RR, Hajos M, Siok CJ. The 5-hydroxytryptamine4 receptor agonists prucalopride and PRX-03140 increase acetylcholine and histamine levels in the rat prefrontal cortex and the power of stimulated hippocampal θ oscillations. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jun;341(3):681-91. doi: 10.1124/jpet.112.192351. Epub 2012 Mar 9. PMID: 22408061.

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