Wnt-C59 Porcn Wnt抑制剂

产品描述

Porcupine（Porcn）是一种膜结合O-脂肪酰转移酶，介导Wnt家族蛋白的棕榈酰化修饰，这一步对Wnt蛋白的分泌和生物活性是必要的，Wnt蛋白在胚胎发育和癌症中发挥重要作用。

Wnt-C59是一种非常有效和高度选择性的Wnt信号通路拮抗剂，IC50约为74pM（Wnt信号报告基因实验）。Wnt-C59通过Porcupine（Porcn）防止Wnt蛋白的棕榈酰化，从而阻断Wnt分泌和活性，作用方式类似于Wnt抑制剂IWP-2，IWP-3和IWP-4。但是Wnt-C59更加有效和选择性更高，同时具更好的化学/物理特性，适合体外/体内研究。不管静脉注射（2.5mg/kg）或口腔给药（5mg/kg），血液中Wnt-C59的半衰期约1.94h。单一口服至少16h，血液中Wnt-C59仍维持高于体外IC50浓度的10倍以上。小鼠中Wnt-C59下调Wnt/ β- catenin通路靶向基因，同时能阻断基底细胞样（basal-like）和三阴性（triple-negative）乳腺癌。

产品特性

1）CAS NO：1243243-89-1

2）化学名：2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide

3）同义名：Wnt C59;C59, Wnt Antagonist;PORCN Inhibitor II;

4）分子式：C25H21N3O

5）分子量：379.45

6）纯度：>98%

7）外观：浅黄色固体

8）溶解性：溶于DMSO（50mM）

保存与运输方法

保存：-20ºC干燥保存，至少2年有效。

运输：室温运输。

使用建议

体外：Wnt-C59（0.1-0.2 µM）用来完全阻断Wnt蛋白分泌。当使用浓度为0.5 µM，许多实验条件中Wnt-C59功能上能替代Dkk蛋白。

体内：小鼠口服Wnt-C59以每天每次5-10 mg/kg的用量或每天两次5mg/kg的用量。