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- 2026年03月18日
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ALK/HDAC-IN-2
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-180811
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生物活性：ALK/HDAC-IN-2（化合物 19b）是一种 ALK/HDAC 抑制剂，对 ALK 野生型和总 HDAC 的 IC₅₀ 值分别为 8 nM 和 1.18 μM。ALK/HDAC-IN-2 对 ALK 突变体 G1202R、F1174L 和 L1196M 也具有抑制活性，IC₅₀ 值分别为 2.74 nM、9.23 nM 和 34.28 nM。ALK/HDAC-IN-2 对 HDAC1 具有强效且选择性的抑制作用（IC₅₀ = 0.24 μM），而对 HDAC7、HDAC6 和 HDAC11 的抑制活性较弱（IC₅₀ > 10 μM）。 ALK/HDAC-IN-2 对多种癌细胞具有广谱抗增殖活性，可诱导细胞周期阻滞和凋亡。ALK/HDAC-IN-2 可用于神经母细胞瘤的研究[1]。
IC50 & Target：HDAC1 0.24 μM (IC50)
详情参考：
参考文献：
[1]. Kong Y, et al. Design, synthesis and biological evaluation of ALK/HDAC dual-targeting agents. Bioorg Med Chem Lett. 2025 Dec 11;133:130495. [Content Brief]
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验的作用是调控基因表达。例如组蛋白甲基化多导致基因沉默，去甲基化则相反；乙酰化一般是转录激活，去乙酰化则相反。当然，也可在此基础上产生复杂的生物学效应。例如组蛋白去乙酰化酶 HDAC 可影响免疫系统；H3K4me3、H3K9me2 能够调控记忆的形成, 而且 H3K 甲基化与 X 染色体失活、基因组印记和异染色质形成有关；H3 乙酰化通过多种机制调控以来 ATP 的染色质重塑 ，并参与炎症反应；H2A、H2B 泛素化则与 DNA 损害反应有关；而 H3S28 磷酸化与 H3K27 乙酰化可激活转录
, YWHAZ. Cell Cycle Proteins Regulated by the Erk1/2 Pathway: CCNA1, CCNA2, CCNB1, CCNB2, CCND1, CCND2, CCND3, CCNE1, CCNE2, CDK2, CDK4, CDK6, CDKN1A, CDKN1B, CDKN1C, CDKN2A, CDKN2B, CDKN2C, CDKN2D, E2F1, RB1. 2。T细胞与B细胞活化基因芯片 T细胞与B细胞活化基因芯片列有适应性免疫
with this for 30min to 1 hr. 5. Primary incubation. Make a solution of 1℃ antibody in blotto (or BSA/TBS/Tween). Need only ~5 mls or less for a modest size blot (14X8 cm). Antibody concentration should be optimized; a general guidline is ~1:2000 dilution for a red
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