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文献和实验。另外,直链肽在液相里的构象柔性使得不大容易符合受体的构象要求。这些不利因素造成多肽药物仍有许多问题有待解决。为了得到生物活性优秀半衰期长,受体选择性高的多肽,文献报道过很多多肽改造的方法,其中包括将直链肽改造成环肽。这种大环分子具有明确的固定构象,能够与受体很好地契合,加上分子内不存在游离的氨端和羧端使得对氨肽酶和羧肽酶的敏感性大大降低。一般地说,环肽的代谢稳定性和生物利用度远远高于直链肽。鉴于环肽的诸多优点,近年来对多肽研究的热点已转移到环肽的合成和生物评价上。根据环肽的环合方式又分为
佚名 胆碱酯酶复活药(cholinedterase reactivators)是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物,其出现使有机磷酸酯类中毒的治疗获得了新的发展,它不但使单用阿托品所不能控制的严重中毒病倒得到解救,而且显著地缩短了一般中毒的病程。常用的有碘解磷定和氯磷定,二者均为肟类(oxime)化合物。 碘解磷定 碘
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