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文献和实验0.93(2.30-6.90)10.1±1.119.50±1.10(5.60-12.1)2.52±0.243.20±0.22(2.00-5.40)地鼠0.42±0.120.36±0.11(0.20-0.74)54.8±11.951.5±11.0(10.0-80.0)1.05±0.280.98±0.30(0.35-1.65)73.4±12.665.0±10.5(32.6-118)23.4±6.7420.8±5.64(12.5-26.0)4.85±0.454.36±0.50(1.80-5.30)128±
1/2 较血浆t 1/2 长5~6倍(图40-2)。当肾功能减退(无尿)时其浓度与t 1/2 均明显增加。氨基甙类在体内不被代谢,约90%以原形经肾小球过滤排出,尿药浓度极高,约为血浆峰浓度的25~100倍。 表40-1 常用氨基甙类的药代动力学 抗生素 IM. 血药浓度达 峰时间(小时) t 1/2 (小时) 24小时尿 排出(%) 蛋白结合率 (%) 正常
胞膜缺损致使胞膜通透性增加,细胞内钾离子、腺嘌呤核苷酸、酶等重要物质外漏,从而导致细菌死亡。氨基甙类与β内酰胺类都是杀菌药,但它与后者不同,对静止期细菌有较强的作用。 【体内过程】氨基甙类在胃肠道不吸收或极少吸收(1/2 平均可达112~693小时。肾脏皮质内药物蓄积浓度越高,对肾毒性越大。氨基甙类可进入内耳外淋巴液,浓度与用药量成正比,其t 1/2 较血浆t 1/2 长5~6倍(图40-2)。当肾功能减退(无尿
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