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AurAP14

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  • 2026年01月20日
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    AurAP14

    品牌:MedChemExpress (MCE)

    货号:HY-178472

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    产品活性:AurAP14 是一种 Aurora A PROTAC 降解剂(DC50 = 120 nM)。AurAP14 对多种肿瘤细胞系显示出显著的抑制活性,在 A549 细胞中的 IC50 为 0.294 μM,在 MCF-7 细胞中为 0.534 μM。AurAP14 诱导 A549 细胞发生凋亡 (apoptosis) 并使其停滞于 S 和 G2/M 期。AurAP14 在 A549 和 A549/PTR 裸鼠异种移植模型中展示出抗肿瘤疗效。AurAP14 可用于研究 Aurora A 过表达的非小细胞肺癌 (NSCLC) 治疗。(粉色:Aurora A 配体 (HY-10971),蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W437598),黑色:连接子)。

    生物活性:AurAP14 是一种 Aurora A PROTAC 降解剂(DC50 = 120 nM)。AurAP14 对多种肿瘤细胞系均表现出显著的抑制活性,在 A549 细胞中的 IC50 为 0.294 μM,在 MCF-7 细胞中的 IC50 为 0.534 μM。AurAP14 可诱导 A549 细胞凋亡,并将其阻滞于 S 期和 G2/M 期。AurAP14 在 A549 和 A549/PTR 裸鼠异种移植模型中均显示出抗肿瘤疗效。AurAP14 可用于 Aurora A 过表达的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的治疗研究。(粉色:Aurora A 配体 (HY-10971),蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W437598),黑色:连接肽)[1]。

    体外:AurAP14 (0.1-4 μM) 降解 Aurora A,抑制 Aurora A 介导的 p53 (Ser315) 磷酸化,并破坏 MCF-7 和 A549 细胞中原癌基因蛋白 C-MYC 的非催化保护作用[1]。 AurAP14 (0.5 μM, 24 h) 抑制 A549 细胞的迁移和菌落形成,并使 A549 细胞停滞于 S 和 G2/M 期[1]。 AurAP14 (0.5 μM, 24-48 h) 诱导 A549 细胞凋亡[1]。

    体内:AurAP14 (30 mg/kg,腹腔注射, 每 2 天一次,持续 21 天) 在 A549 和 A549/PTR 裸鼠异种移植模型中实现肿瘤生长抑制[1]。

    IC50 & Target:Aurora A 120 nM (DC50)

    详情参考:www.medchemexpress.cn/aurap14.html

    参考文献:

    [1]. Deng XY, et al. Aurora A degradation by HSP90 interactome-mediating PROTACs in A549 and paclitaxel-resistant A549 cells. Eur J Med Chem. 2025 Dec 15;300:118141.

    品牌介绍:
    • MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
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    • 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
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