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- 2026年01月20日
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2966791-41-1
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NP1192
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-178360
CAS：2966791-41-1
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产品活性：NP1192 是一种高效、选择性的 PROTAC NAT10 降解剂，可降低癌细胞中 NAT10 蛋白的表达并抑制 ac4C 修饰。NP1192 通过破坏 NAT10/HIF-1α/PD-L1 轴，实现对缺氧驱动的糖酵解和免疫抑制的双重抑制，在体外和体内均展现出卓越的抗肿瘤功效，并与抗 PD-L1 联合产生协同作用。NP1192 可用于卵巢癌、宫颈癌、胶质母细胞瘤相关研究。(蓝色: CRBN 配体 (HY-148834); 黑色: 连接子; 粉色: NAT10 配体 (HY-16706))。
生物活性：NP1192 是一种高效、选择性的 PROTAC NAT10 降解剂，可降低 NAT10 蛋白水平并抑制癌细胞中的 ac4C 修饰。NP1192 通过破坏 NAT10/HIF-1α/PD-L1 轴，实现对缺氧驱动的糖酵解和免疫抑制的双重抑制，从而获得卓越的抗肿瘤疗效，并在体外和体内均与抗 PD-L1 抗体产生协同作用。NP1192 可用于卵巢癌、宫颈癌和胶质母细胞瘤的研究。（蓝色：CRBN 配体 (HY-148834)；黑色：连接子；粉色：NAT10 配体 (HY-16706)）[1]。
体外：NP1192 (0-20 μM，24-48 小时) 以剂量和时间依赖的方式诱导 SiHa (人) 和 U14 (鼠) 宫颈癌细胞系中 NAT10 的降解，该过程通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 而非溶酶体途径进行[1]。 NP1192 (36 小时) 抑制宫颈癌 (SiHa) 细胞的生长，IC50 值为 7.814 μM (耐药细胞中为 76.2 μM)，并且在类器官中也显示出剂量依赖性疗效，卵巢癌 (OV)、宫颈癌 (CESC) 和胶质母细胞瘤 (GBM) 类器官的 IC50 值分别为 9.947、3.048 和 13.76 μM[1]。 NP1192 (20 μM，0-72 小时和 2 周) 显著降低宫颈细胞的活力，诱导细胞周期阻滞，并抑制其侵袭和克隆形成能力[1]。 NP1192 (0.195-50 μM，1-8 天) 可显著减少肿瘤模型 (卵巢癌、宫颈癌和胶质母细胞瘤) 类器官的大小和数量，而相应的正常类器官则未受影响，表明其对非恶性组织的细胞毒性极低[1]。 NP1192 (20 μM，36 小时) 通过降解 NAT10 进而损害 HIF-1α 的表达，重编程宫颈癌细胞的缺氧肿瘤微环境与代谢，其表现为葡萄糖摄取和乳酸生成减少以及 ATP 水平升高，从而破坏糖酵解过程[1]。
体内：NP1192 (25 mg/kg，腹腔注射，每 2 天一次，持续一周) 可与抗 PD-L1 抗体协同作用，在 U14-luc 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长、抑制糖酵解并增强 CD8+ T 效应细胞免疫功能[1]。
IC50 & Target：NAT10
详情参考：www.medchemexpress.cn/np1192.html
参考文献：
[1]. Ao, K., et al. Targeted NAT10 Degradation by PROTAC NP1192 Suppresses Hypoxia-Adaptive Glycolysis and Reinvigorates CD8+ Effector T-Cell Function for Synergistic Cancer Immunotherapy. ACS Central Science. 2025.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验2022 年 5 月 12 日，曹彬和王健伟教授团队在《柳叶刀-呼吸病学》（The Lancet Respiratory Medicine）发表一项关于新冠住院患者出院 2 年随访结果研究，关注新冠肺炎长期影响。 该研究纳入 2020 年 1 月 7 日至 5 月 29 日期间武汉金银潭医院的 1192 名新冠住院患者，并分别在出院后 6 个月、1 年和 2 年进行随访。 研究结果表明：无论最初的疾病严重程度如何，患者的身体和心理健康都会随着时间的推移而改善。随访 2 年时，出院
Lysis Buffers提取蛋白的细胞裂解溶液【UCSF】
1.5 mM MgCl210 mM KClBuffer C (nuclear lysis buffer)25% glycerol1.5 mM MgCl20.2 M EDTA0.42 M NaCl10 mM TrisRIPA50mM Tris HCl150 mM NaCl1% NP400.5% NaDeoxycholate0.1% SDSUbi Buffer 1(base)50 mM Tris pH 7.41 mM EDTA250 mM NaCl0.1% NP401% Triton X1000.5% SDS
Brain Synaptosomal Preparation
is 1.4558 for 87.28% sucrose (w/v) at 2.5498 M) 2. 10% NP-40 STEN lysis buffer (-BSA) 1) 5 ml 2x STEN 2) 1 ml NP-40 3) 0.1 ml 100X PI 4) 0.1 ml 100x Pefabloc 5) 3.8 ml ddH2 O 6) Store at -20°C
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