NF157,104869-26-3

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NF157

CAS No. : 104869-26-3

MCE 国际站：NF157

产品活性：NF157 是一种高度选择性的 P2Y11 拮抗剂，pK_i 为 7.35。对 P2Y11 (K_i=44.3 nM)，P2Y1 (K_i=187 µM)，P2Y2 (K_i=28.9 µM) 的 IC₅₀ 分别为 463 nM，1811 µM， 170 µM。NF157 能显着降低金属蛋白酶 (MMP)-3，MMP-13 的表达，可用于骨关节炎的研究。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：P2Y Receptor

In Vitro: NF157 displays selectivity for P2Y11 over P2Y1 (>650-fold), P2Y2 (>650-fold), P2X2 (3-fold), P2X3 (8-fold), P2X4 (>22-fold), and P2X7 (>67-fold) but no selectivity over P2X1.
NF157 (30 and 60 µM; 24 hours) causes a significant reduction in degradation of type II collagen in a dose-dependent manner. 60 µM NF157 nearly completely rescues type II collagen from degradation induced by TNF-α (10 ng/mL).
NF157 (30 and 60 µM; 24 hours) almost fully restores nuclear translocation of p65 triggered by TNF-α (10 ng/mL) and significantly reduces the luciferase activity of NF-κB.

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