TDHL,37686-84-3

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TDHL

MCE 国际站：TDHL

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12714

CAS：37686-84-3

Synonyms：Tergurid; Terguride; trans-Dihydrolisuride

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产品活性：TDHL (Tergurid) 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂，对D2受体的 Kd 值为0.39 nM。它也是口服的 5-HT-2 受体拮抗剂。

生物活性：TDHL（Tergurid）是一种多巴胺受体激动剂，对 D2 受体的 Kd 为 0.39 nM，是一种口服的 5-HT-2 受体拮抗剂。

体外：TDHL[1]剂量依赖性地阻断了培养的原代人肺动脉平滑肌细胞（PASMC）的增殖和迁移。特麦角脲被发现以高亲和力（Kd=0.39 nM）选择性地与垂体多巴胺D2受体结合[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：TDHL 可消除 5-HT 引起的肺血管收缩。长期服用特麦角脲可剂量依赖性地阻止大鼠中 MCT 诱发的 PAH 的发展和进展[1]。在接受利血平治疗的大鼠中，口服 0.03 mg/kg 特麦角脲可显著降低血清催乳素 (PRL) 水平。在患有雌激素诱发的垂体催乳素瘤的大鼠中，长期服用特麦角脲可使催乳素瘤缩小，并降低高血清 PRL 水平。在哺乳大鼠中，特麦角脲 (1.0 mg/kg，sc) 可减少乳腺的产奶量[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：使用成年雄性 Sprague Dawley 大鼠（体重 300–350 克）。对于慢性治疗研究，研究了 7 组 MCT 诱发的 PH。大鼠用 TDHL（0.4、1.2 毫克/千克）治疗 0-28 天[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：新鲜分离的人类 PASMC 用 TDHL 或载体处理 24 小时。然后，将 [3H] 胸苷添加到每个孔中，放置 6 小时。用 PBS 清洗后，在 0.5 M NaOH 中裂解细胞，并量化 [3H] 胸苷的掺入量[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Kekewska A, et al. Antiserotonergic properties of terguride in blood vessels, platelets, and valvular interstitial cells. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):369-76.
[2]. Mizokawa T, et al. Terguride as a new anti-hyperprolactinemic agent: characterization in rats and dogs in comparison with bromocriptine. Jpn J Pharmacol. 1993 Nov;63(3):269-78.