血脑屏障穿透肽 Peptide-22 c(MPRLRGC)

血脑屏障穿透肽 Peptide-22 c(MPRLRGC)  携带小分子药物

 

关键产品信息 

中文名称：血脑屏障穿透肽

英文名称：c(MPRLRGC)

英文简称：Peptide-22

品牌： 魅罗科技（MeloPEG）

纯度：95%以上

序列号：c(Met-Pro-Arg-Leu-Arg-Gly-Cys)

分子式：C33H59N13O7S2

分子量：814.05

 

 

注意事项

保持干燥

 

存储条件

-20℃以下冰冻、干燥

 

应用

Peptide-22 c(MPRLRGC) 是一种典型的血脑屏障（BBB）穿透肽，它属于富含碱性氨基酸的环状多肽（c = 头尾/侧链成环），具有较强的脑递送潜力。

1. 功能与生物活性

血脑屏障穿透能力强：能够通过BBB进入中枢神经系统（CNS）

可作为递送载体/靶向模块：介导药物、核酸（siRNA、ASO）、纳米颗粒、蛋白或其他肽类进入脑组织

相对特异性趋向CNS（非绝对脑靶向，但BBB 透过率显著高于常规肽）

2. 作用机理（BBB 穿透机制）

Peptide-22 的序列特征：

MPRLR：含多个Arg/Lys等正电荷残基

GC（含半胱氨酸）：通过二硫键/侧链参与构建稳定环状结构

其BBB穿透主要通过非经典跨膜通路，而非像小分子药物依赖被动扩散。

细胞膜吸附与初始结合

碱性肽带大量正电荷，可与BBB内皮细胞表面的负电磷脂（如磷脂酰丝氨酸）或硫酸乙酰肝素蛋白多糖（HSPG）发生静电结合。

触发内吞跨胞转运（Transcytosis）

吸附介导的转胞运输 (AMT) 依赖电荷与 HSPG 结合，是最可能机制

网格蛋白/小窝蛋白介导的内吞 进入内皮细胞后以囊泡形式跨细胞

胞吐释放至CNS侧 完成转胞过程进入脑间质

环状结构的贡献

增强蛋白酶稳定性，使肽具有更强膜相互作用且减少溶血毒性，降低线性多肽的快速降解，提高体内递送效率。

 

主要应用领域

脑药物递送

用于携带难以入脑的小分子药物（如抗炎、抗氧化、神经保护药），

生物大分子（蛋白、酶、抗体片段），

治疗性肽类（类似M13, TAT, Angiopep-2等）。

核酸类递送

特别适合siRNA、反义寡核苷酸（ASO）、质粒DNA、mRNA

可与阳离子载体联合使用，提升跨 BBB 转运后释放到神经细胞。

 

纳米系统功能化

常用于修饰脂质体、外泌体、聚合物纳米粒、金/磁性纳米颗粒，通过肽表面修饰提高脑富集效率、递送量和跨BBB效率。

 

诊断与成像

携带荧光染料、MRI造影剂、PET放射性基团，

用于神经退行性病变（阿尔茨海默、帕金森、脑肿瘤）的成像探针。

 

CNS疾病研究

 

用于建立脑内递送的实验平台，如研究神经退行性疾病，脑胶质瘤靶向递送，

脑缺血/炎症模型治疗测试。