Endoxifen-d5 (Z-isomer),158417

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Endoxifen-d5 (Z-isomer)

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-18719S

CAS：1584173-54-5

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产品活性：Endoxifen-d5 (Z-isomer)r 是氘代标记的 Endoxifen (Z-isomer) (HY-18719)。Endoxifen (Z-isomer) 是具有口服活性的 Tamoxifen (HY-13757A) 代谢产物, 诱导在表达 ERα 的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen (Z-isomer) 抑制 hERG，这种作用具有浓度依赖性，IC50 值为 1.6 μM。

生物活性：内多昔芬-d5（Z-异构体）是氘标记的内多昔芬（Z-异构体）（HY-18719）。内多昔芬（Z-异构体）是口服活性他莫昔芬（HY-13757A）代谢物，可诱导表达ERα的乳腺癌细胞产生抗雌激素作用。内多昔芬（Z-异构体）抑制hERG。这种作用呈浓度依赖性，IC50值为1.6 μM[1][2][3][4]。

体外：氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中，主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注。

详情参考：https://www.medchemexpress.cn/endoxifen-d5-z-isomer.html

参考文献：

[1]. Chae YJ, et al. Endoxifen, the active metabolite of tamoxifen, inhibits cloned hERG potassium channels. Eur J Pharmacol. 2015 Apr 5;752:1-7. [Content Brief][2]. Wu X, et al. Estrogen receptor-beta sensitizes breast cancer cells to the anti-estrogenic actions of endoxifen. Breast Cancer Res. 2011 Mar 10;13(2):R27. [Content Brief][3]. Lee O, et al. Z-Endoxifen prevents aggressive mammary cancers in mice by inhibiting cell proliferation and creating a tumor suppressive microenvironment. Biomed Pharmacother. 2023 Jun;162:114607. [Content Brief][4]. Jayaraman S, et al. Antitumor activity of Z-endoxifen in aromatase inhibitor-sensitive and aromatase inhibitor-resistant estrogen receptor-positive breast cancer. Breast Cancer Res. 2020 May 19;22(1):51. [Content Brief]