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- 2025年12月05日
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CHK1-IN-9
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-161383
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运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：CHK1-IN-9 (compound 11) 是一个口服活性的 CHK1 抑制剂，IC50 值为 0.55 nM。CHK1-IN-9 可以增强 DNA 损伤药物对肿瘤细胞的作用，与 Gemcitabine (HY-17026) 具有协同抗癌作用。
生物活性：CHK1-IN-9（化合物 11）是一种口服有效的 CHK1 抑制剂，IC50 值为 0.55 nM。CHK1-IN-9 可以增强 DNA 损伤药物对肿瘤细胞的作用。CHK1-IN-9 与吉西他滨 (HY-17026) 具有协同抗癌作用[1]。
体外：CHK1-IN-9 (compound 11) (11.11, 33.33, 100, and 300 nM, 16 h) 对肿瘤细胞具有增殖抑制作用，其中对 MV-4-11 细胞的 IC50 值为 202 nM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内：CHK1-IN-9 (compound 11) (每天使用 30 mg/kg，连续21天，iv or po) 单独使用时对 HT-29 异种移植小鼠模型的肿瘤生长抑制 (TGI) 值为 20.6％，与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用时显示出更大的抗肿瘤活性 (TGI = 42.8%)[1]。 HT-29异种移植小鼠模型中的药代动力学分析[1] Route Dose (mg/kg) C0 (ng/mL) Cmax (ng/mL) T1/2 (h) Tmax (h) AUC0-t (ng·h/mL) AUC0-∞ (ng·h/mL) MRT0-t (h) MRT0-t (h) Cl (mL/kg/min) Vss (L/kg) F (%) i.v. 2 860 526 5.70 0.08 327 341 2.67 3.91 98.4 23.3 / p.o. 10 / 81.1 1.51 0.08 40.7 47.3 1.00 1.65 / / 2.77 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
详情参考：http://www.medchemexpress.cn/chk1-in-9.html
参考文献：
[1]. Hu S, et al. Discovery of pyrido[3,2-d]pyrimidin-6(5H)-one derivatives as checkpoint kinase 1 (CHK1) inhibitors with potent antitumor efficacy. Eur J Med Chem. 2024 Apr 5;269:116351.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验Mammalian CHK1 is a Ser/Thr effector kinase that plays critical roles in the DNA damage-activated cell cycle checkpoint signaling pathway downstream of ATR (ATM and Rad3-related protein kinase). This chapter is focused on describing an assay
Methods for Studying Checkpoint Kinases Chk1
) that inhibits the activation of the mitotic cyclin-dependent kinase is activated to hold cells in the G2 phase of the cell cycle. The effector of this checkpoint is Chk1, a protein serine-threonine kinase. Chk1 contains an N-terminal catalytic domain, and C
throughout interphase but not in mitosis. The primary site for phosphorylation of cdc25 is at Ser216. Phosphorylated cdc25 binds to members of the 14-3-3 family of proteins which prevents its activation of cdc2. Chk1, a protein kinase involved in the DNA damage
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