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- 2025年12月05日
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MedChemExpress LLC
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3087335-24-5
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JAK2-IN-14
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-175684
CAS：3087335-24-5
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产品活性：JAK2-IN-14 是一种口服有效的 JAK2 抑制剂，其 IC50 为 2 nM。JAK2-IN-14 对 JAK1、JAK3 和 TYK2 的选择性是 JAK2 的 89.5 倍、80.5 倍和 51 倍。JAK2-IN-14 抑制 STAT5 信号通路。JAK2-IN-14 可导致肿瘤细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。JAK2-IN-14 可用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究。
生物活性：JAK2-IN-14 是一种口服有效的 JAK2 抑制剂，IC50 为 2 nM。JAK2-IN-14 对 JAK1、JAK3 和 TYK2 的选择性分别为 89.5 倍、80.5 倍和 51 倍。JAK2-IN-14 可抑制 STAT5 信号通路。JAK2-IN-14 可导致肿瘤细胞周期阻滞和凋亡。JAK2-IN-14 可用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究[1]。
体外：JAK2-IN-14 (Compound 15au) (0.01-5 μM, 24 h) 在 BaF3-JAK2V617F 和 HEL 细胞中以剂量依赖性方式显著诱导细胞周期停滞于 G2/M 期并诱导细胞凋亡[1]。 JAK2-IN-14 (0.05-1 μM, 2 h) 可在 BaF3-JAK2V617F 和 HEL 细胞中有效抑制 JAK2 及其下游信号分子 STAT5 的磷酸化[1]。
体内：JAK2-IN-14 (Compound 15au) (7.5-40 mg/kg, p.o., 每日一次共 13-28 天) 显著抑制 BaF3-JAK2V617F 和 HEL 细胞异种移植小鼠模型中的肿瘤生长[1]。
IC50 & Target：JAK2 2 nM (IC50)
详情参考：https://www.medchemexpress.cn/jak2-in-14.html
参考文献：
[1]. Qin S, et al. Discovery of Highly Selective and Potent Macrocyclic JAK2 Inhibitors for the Treatment of MPNs. J Med Chem. 2025 Aug 28;68(16):17933-17959. [Content Brief]
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验。 14B、随后将新的类器官转移至 1.5ml 离心管中，高速（约 6000g）离心 3-5s，或低速（约 300g）离心 3min。离心后，上皮碎片将沉降到底部，Matrigel 继续悬浮在培养基中，细胞团沉积在离心管底部。 15B、在显微镜下用移液器取出培养基和 Matrigel，向沉淀的细胞团内添加 200μl 新鲜的 Matrigel，混合均匀后在 24 孔板的每个培养孔中心接种 25μl 混合液。待 Matrigel 在 37℃ 培养箱中静置 10min 凝固后，加入 0.5ml 人芽尖
酚红变黄时，更换肠生长培养基。 肠类器官传代 18、在第 14 天左右，通过将肠类器官重新包埋在新鲜的 Matrigel中，来实现传代。 19、在显微镜下观察类器官，吸出孔内的培养基，加入少量 DMEM-F12 培养基。 20、使用 200μl 移液器吸头用力上下吹打 Matrigel 3-5 次，释放 Matrigel 中的类器官。 21、在 37℃，5%CO2 的培养箱中培养组织 14 天，每 4 天更换一次肠道生长培养基。 图1. 人肠类器官的培养过程【2】 肠类器官的最新应用进展
组。 3. 可溶性细胞间粘附分子 5 细胞间粘附分子 5（Intercellular adhesion molecule-5,ICAM5）是一种中枢神经系统来源的抗炎蛋白，它是一种神经元糖蛋白，在脑中表达，也可存在于血液中，经由T细胞移动性和趋化作用的抑制而作为抗炎蛋白发挥功能。 可溶性细胞间粘附分子（soluble Intercellular adhesion molecule-5,sICAM5）可以作为帮助我们诊断癫痫的生物标志物。在癫痫患者血液中，sICAM-5浓度降低，而促进炎症的白细胞
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