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STAT3/NF-κB-IN-1

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  • 2025年12月05日
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    STAT3/NF-κB-IN-1

    品牌:MedChemExpress (MCE)

    货号:HY-175227

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    产品活性:STAT3/NF-κB-IN-1 是一种强效的 STAT3 和 NF-κB 抑制剂,其在 4T1 细胞中的 IC50 值分别为 5.86 (STAT3) 和 4.22 μM (NF-κB)。STAT3/NF-κB-IN-1 能够通过上调关键的凋亡调节因子 (caspases-3/9、Bax) 以及下调 Bcl-2 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3/NF-κB-IN-1 对乳腺癌细胞系具有显著的抗癌活性,并能在体内减少肿瘤体积。STAT3/NF-κB-IN-1 可用于乳腺癌的研究。

    生物活性:STAT3/NF-κB-IN-1 是一种有效的 STAT3 和 NF-κB 抑制剂,在 4T1 细胞中,其 IC50 分别为 5.86 μM(STAT3)和 4.22 μM(NF-κB)。STAT3/NF-κB-IN-1 能够通过上调关键凋亡调节因子(caspases-3/9 和 Bax)并下调 Bcl-2 来诱导细胞凋亡。STAT3/NF-κB-IN-1 对乳腺癌细胞系具有显著的抗癌活性,并可在体内缩小肿瘤体积。STAT3/NF-κB-IN-1 可用于乳腺癌研究[1]。

    体外:STAT3/NF-κB-IN-1 (Compound 12a) (72 h) 对 4T1、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性,其 IC50 值分别为 7.68、1.53、7.00 和 6.14 μM[1]。 STAT3/NF-κB-IN-1 (10 μM, 24 h) 显著抑制 4T1 和 MDA-MB-231 细胞的迁移和侵袭[1]。 STAT3/NF-κB-IN-1 (1-10 μM, 24-72 h) 显著诱导 MDA-MB-231 细胞早期凋亡,同时激活 caspase 3/9 和增加 Bax/Bcl-2[1]。 STAT3/NF-κB-IN-1 (1-5 μM, 48-96 h) 显著抑制 p-STAT3 和 NF-κB 的表达[1]。

    体内:STAT3/NF-κB-IN-1 (Compound 12a) (40 mg/kg, s.c. 每天一次共 12 天) 在小鼠埃利希氏腹水癌模型中具有显著的抗肿瘤活性[1]。

    IC50 & Target:NF-κB 4.22 μM (IC50)

    详情参考:https://www.medchemexpress.cn/stat3-nf-κb-in-1.html

    参考文献:

    [1]. Afifi OS, et al. Revisiting multi-pathway modulation with theophylline derivatives: Targeting STAT3, NF-κB, and apoptotic signaling in breast cancer. Bioorg Chem. 2025 Jun 30;163:108708. [Content Brief]

    品牌介绍:
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    •   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
    •   产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
    •   提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
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