EGFR-IN-165

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EGFR-IN-165

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-175011

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运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：EGFR-IN-165 是一种强效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-165 对激酶 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 IC50 值分别为 17.18 和 64.74 nM，对 NCI-H1975 细胞和 A431 细胞的 IC50 值分别为 2.17 和 6.2 μM。EGFR-IN-165 显著抑制细胞迁移，诱导细胞停滞于 G1 期，引起细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-165 可用于研究诸如非小细胞肺癌、结直肠癌以及头颈部鳞状细胞癌等癌症。

生物活性：EGFR-IN-165 是一种有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-165 表现出优异的药效，对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 IC50 分别为 17.18 和 64.74 nM；对 NCI-H1975 细胞和 A431 细胞的 IC50 分别为 2.17 和 6.2 μM。EGFR-IN-165 显著抑制细胞迁移，并诱导细胞周期 G1 期停滞和细胞凋亡。EGFR-IN-165 可用于非小细胞肺癌、结直肠癌和头颈部鳞状细胞癌等癌症的研究[1]。

体外：EGFR-IN-165 (Compound 4b) (0-5 μM, 48 h) 以浓度依赖的方式有效抑制 A431 和 NCI-H1975 细胞中的 EGFR 磷酸化[1]。 EGFR-IN-165 (1.25-10 μM, 24 h) 在浓度为 10 μM 时有效抑制 A431 细胞的迁移[1]。 EGFR-IN-165 (2.5-20 μM, 48 h) 在浓度为 20 μM 时，在 NCI-H1975 细胞中达到 12.91% 的凋亡率[1]。 EGFR-IN-165 (2.5-20 μM, 24-48 h) 使 NCI-H1975 细胞在 G1 期发生细胞周期停滞[1]。 EGFR-IN-165 在人体血浆中具有极高的稳定性，半衰期为 38.5 h，在肝微粒体中的清除率极低，其内在清除率为 24.3 mL/min/kg[1]。

详情参考：https://www.medchemexpress.cn/egfr-in-165.html

参考文献：

[1]. Tang Z, et al. Design, synthesis, and evaluation of 1,3,4-oxadiazole-based EGFR inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2025 Nov 1;127:130315. [Content Brief]