- ¥698
- 再康生物/ZK-Bioscience
- ZK-0046673
- 进口/国产
- 2025年11月20日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
50
- 英文名：
Fulvestrant (ER拮抗剂)
- 保质期：
一年
- 供应商：
上海再康生物科技有限公司
- 保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
- 规格：
25mg
化学信息：
| 化学名 | (7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentylsulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol | |
| 简称 | Fulvestrant | |
| 别名 | Faslodex, ICI 182,780, ICI 182780, ICI-182780, ZM 182780, ZM-182780 | |
| 中文名 | 氟维司群 | |
| 化学式 | C32H47F5O3S | |
| 分子量 | 606.77 | |
| CAS号 | 129453-61-8 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入0.82ml DMSO，或者每6.07mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD0002-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Fulvestrant是一种Estrogen receptor(ER)拮抗剂，无细胞试验中IC50为0.094nM。 | ||||
| 信号通路 | Endocrinology & Hormones | ||||
| 靶点 | ER | － | － | － | － |
| IC50 | 0.94nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | Fulvestrant有效抑制ER阳性的MCF-7生长(IC50为0.29nM)，而对ER阴性的的BT-20人类乳腺癌细胞的生长没有作用效果。Fulvestrant使细胞在G0/G1期累积，也降低了能持续进行DNA合成的细胞比例。Fulvestrant 竞争性地抑制雌二醇与雌激素受体结合。Fulvestrant通过损害受体二聚化和能量依赖型核质转运，而阻断ER的核定位。由于Fulvestrant-ER复合体的不稳定性，Fulvestrant与ER的结合最终会导致 ER蛋白的加速退化。Fulvestrant(10nM)不仅可降低IGF-IR mRNA水平，也降低半衰期。100μM Fulvestrant处理MCF-7细胞，提高TNFR1和TRADD稳态的mRNA水平，这种作用具有时间依赖性。Fulvestrant作用于LNCaP人类前列腺癌细胞，可以下调雄激素受体的表达，也减少雄激素的反应。Fulvestrant也显著降低R1881刺激的生长，降低70%。Fulvestrant作用于未成熟的小脑神经元，通过快速激活MAPK，可以调节有丝分裂和细胞死亡。 | ||||
| 体内研究 | Fulvestrant缺乏子宫活性，与雌二醇联用皮下注射给药未成熟的雌性大鼠，有效抑制雌二醇的子宫内活性，ED50为0.06mg/kg/day。5mg Fulvestrant悬浮液皮下注射到MCF-7移植瘤中，完全抑制肿瘤生长。10μM Fulvestrant也有效抑制BrlO人类乳腺癌移植瘤的生长。Fulvestrant (10mg/rat)皮下注射到大鼠前列腺腹侧，降低雄激素受体的表达，ERK1/2磷酸化和细胞增殖。Fulvestrant作用于鸡胚绒毛尿囊膜还具有抗血管生成的作用效果。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，再康生物并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | MCF-7乳腺癌细胞 |
| 浓度 | 2.9nM |
| 处理时间 | 5天 |
| 方法 | MCF-7细胞培养在多孔板中(24孔，按4×104密度为接种)，孔中含基本必需培养基，培养基中包含酚红，胰岛素(10μg/ml)和5%活性炭处理的胎牛血清，不含额外的雌二醇。接种2天后，在新鲜的培养基中加入Fulvestrant和/或雌二醇。培养持续5天，且进一步改变培养基，通过在实验处理开始和结束测量全部细胞蛋白，且与只用乙醇(0.1%)处理的对照组进行比较后，测评生长状况。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带人类乳腺癌移植瘤MCF-7的裸鼠 |
| 配制 | 50mg/ml花生油 |
| 剂量 | 5mg |
| 给药方式 | 皮下注射 |
1. Wakeling AE, et al. Cancer Res, 1991, 51(15), 3867-3873.
2. Huynh H, et al. Clin Cancer Res, 1996, 2(12), 2037-2042.
3. Smolnikar K, et al. Breast Cancer Res Treat, 2000, 63(3), 249-259.
4. Bhattacharyya RS, et al. Mol Cancer Ther, 2006, 5(6), 1539-1549.
5. Wong JK, et al. J Neurosci, 2003, 23(12), 4984-4995.
6. Fernandes SA, et al. Int J Androl, 2011, 34(5 Pt 1), 486-500.
7. Gagliardi A, et al. Cancer Res, 1993, 53(3):533-535.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| ZK-0002-10mM | Fulvestrant (ER拮抗剂) | 10mM×0.2ml |
| ZK-0002-5mg | Fulvestrant (ER拮抗剂) | 5mg |
| ZK-0002-25mg | Fulvestrant (ER拮抗剂) | 25mg |
| — | 说 明 书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照 说 明 书 推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本 说 明 书 中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表
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文献和实验亦称橙果。为肉果的一种。是由多心皮合成的子房发育而成的果实。桔子、柚子（ Citrus sinensis）等都属于这类果实。外果皮一般强韧，含多量胡萝卜素和油质。中果皮厚而软，具有海绵状的结构。内果皮为囊状，是薄而结实的膜状物，囊中有许多毛发育，其中充满着细胞液，柑桔类（ Citrus）其可食的部分就是这部分。
真核细胞内具有界膜的细胞器。与高尔基体、溶酶体、过氧化物酶体及细胞核膜等一起，统称为内膜系统。内质网由单位膜围成的形状大小不同的小管、小囊或扁囊构成。是一个连续的网状膜系统，其内腔通连，内质网膜和核外膜相连，内质网腔与核膜间腔也通连。内质网的形态变化很大，随细胞种类、生理条件而异。如鼠肝细胞和一些分泌细胞的内质网有很多平行排列的扁囊；精巢间质细胞内质网为大量小管分支形成网状。在胚胎或未分化的细胞，内质网不发达，较小，随着细胞分化过程之进展，内质网大小和形态复杂性也增加
内质网(endoplasmic reticulum, ER)
用激素等, 均可使肝细胞的ER囊泡化。 根据内质网上是否附有核糖体,将内质网分为两类:粗面内质网(rough endoplasmic reticulum, RER)和光面内质网(smooth endoplasmic reticulum, SER)。由于内质网是一种封闭的囊状、泡状和管状结构，它就有两个面，内质网的外表面称为胞质溶胶面(cytosolic space), 内表面称为潴泡面(cisternal space)。 光面内质网和粗面内质网在细胞中的分布是不同的, 有的细胞
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