TCS359 (FLT3抑制剂)

TCS359 (FLT3抑制剂)

化学信息：

化学名	2-[(3,4-dimethozkbenzoyl)amino]-4,5,6,7-tetrahydro-1-benzothiophene-3-carboxamide
简称	TCS359
别名	Flt-3 inhibitor, TCS 359, TCS-359
中文名	N/A
化学式	C18H20N2O4S
分子量	360.43
CAS号	301305-73-7
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO15mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.39ml DMSO，或者每3.6mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1229-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	TCS 359是一种有效的FLT3抑制剂，IC50为42nM。
信号通路	Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase
靶点	FLT3	－	－	－	－
IC50	42nM	－	－	－	－
体外研究	TCS 359是FLT3的有效抑制剂，IC50为42nM。TCS 359抑制MV4-11细胞增殖，IC50为340nM。在一组激酶中，TCS 359高选择性地作用于FLT3。
体内研究	N/A
临床实验	N/A
特征	TCS 359是有效且具有选择性的。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，再康生物并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	在体外激酶检测中，为了测定化合物的活性，使用如下的荧光偏振(FP)法测定对人类FLT3受体分离的激酶结构域的抑制情况。FLT3荧光偏振检测法利用Panvera磷酸化酪氨酸激酶试剂盒中的荧光素标记的磷酸化肽和抗磷酸化酪氨酸抗体。FLT3激酶反应在室温下如下环境中进行30分钟: 10nM FLT3 571-993，20μg/ml聚Glu4Tyr，150μM ATP，5mM MgCl2，溶于DMSO的1%化合物。加入EDTA终止激酶反应。加入荧光素标记的磷酸化肽和抗磷酸化酪氨酸抗体，在室温下温育30分钟，读取偏振光值。
细胞实验
细胞系	MV4-11
浓度	~5μM
处理时间	72小时
方法	MV4-11细胞按每孔10000个细胞接种到含penn/strep，10% FBS和0.2ng/ml GM-CSF的100μl RPMI培养基中。复合物稀释液或0.1% DMSO(空白对照)加到细胞中，细胞在标准细胞生长环境中再生长72小时。为了测量全部细胞生长，每孔加入等量的CellTiterGlo试剂，测量发光值。比较第0天细胞数与第3天(生长和/或化合物处理72小时)全部细胞数发光值的差异，用来量化全部细胞生长。通过GraphPadPrism使用非线性回归分析，多参数方程(可变斜率)，计算所有IC50值。
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：
1. Raymond J. Patch, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2006, 16(12), 3282-3286.
包装清单：

产品编号	产品名称	包装
ZK-1229-10mM	TCS359 (FLT3抑制剂)	10mM×0.2ml
ZK-1229-5mg	TCS359 (FLT3抑制剂)	5mg
ZK-1229-25mg	TCS359 (FLT3抑制剂)	25mg
—	说 明 书	1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照 说 明 书 推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本 说 明 书 中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表