ISRIB (PERK抑制剂)

ISRIB (PERK抑制剂)

化学信息：

化学名	2-(4-chlorophenozk)-N-[4-[[2-(4-chlorophenozk)acetyl]amino]cyclohezkl]acetamide
简称	ISRIB
别名	Cis-ISRIB, Trans-ISRIB, ISRIB compound
中文名	N/A
化学式	C22H24Cl2N2O4
分子量	451.34
CAS号	1597403-47-8
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO5mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.11ml DMSO，或者每4.51mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC4332-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	ISRIB(trans-isomer)，反式异构体ISRIB，是一种高度选择性PERK抑制剂，其IC50为5nM。
信号通路	Apoptosis
靶点	PERK	－	－	－	－
IC50	5nM	－	－	－	－
体外研究	ISRIB能够抑制內源的ATF4的表达，同时XBP1smRNA的剪切体和XBP1s的表达不变。ISRIB通过抑制雌激素受体的平衡来抑制PERK信号通路来抑制内质网的平衡，降低面对内质网胁迫的细胞的存活率。
体内研究	ISRIB在药代动力学实验中有比较好的特征，并且在生物体内有较好的生物利用度。小鼠腹腔注射(0.25mg/kg)的ISRIB通过增强空间记忆和恐惧记忆来增加长期记忆。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，再康生物并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	携带ATF-dGFP-IRES-Cherry报告基因的U2OS细胞种植于96孔板，用100nM的Thapsigargin处理8小时。用Hoechst 33,258染色细胞，通过自动显微成像观测。用1.9版本的INCell Developer Toolbox Software来采集数据和分析图像。化合物能够抑制ATF4-dGFP报告基因的表达，同时不会抑制mCherry下游的靶点，并且通过细胞计数被认为是没有毒性的化合物被重新购买来做进一步分析。
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	雄性C57BL/6J小鼠
配制	生理盐水，1% DMSO
剂量	0.25毫克/千克
给药方式	腹腔注射

参考文献：
1. Sidrauski C, et al. Elife. 2013, 2, e00498.
包装清单：

产品编号	产品名称	包装
ZK-4332-10mM	ISRIB (PERK抑制剂)	10mM×0.2ml
ZK-4332-5mg	ISRIB (PERK抑制剂)	5mg
ZK-4332-25mg	ISRIB (PERK抑制剂)	25mg
—	说 明 书	1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照 说 明 书 推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本 说 明 书 中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表