PD153035 (EGFR抑制剂)

PD153035 (EGFR抑制剂)

化学信息：

化学名	N-(3-bromophenyl)-6,7-dimethozkquinazolin-4-amine;hydrochloride
简称	PD153035
别名	ZM 252868, AG 1517, Tyrphostin AG 1517, SU 5271, PD-153035, PD 153035
中文名	N/A
化学式	C16H15BrClN3O2
分子量	396.67
CAS号	183322-45-4
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1.2mg/ml; DMSO 4mg/ml warming; Ethanol<1.2mg/ml
溶液配制	5mg加入1.26ml DMSO，或者每3.97mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD4744-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	PD153035 HCl (ZM 252868; AG 1517) is a potent and specific inhibitor of EGFR with Ki and IC50 of 5.2pM and 29pM; little effect against PGDFR, FGFR, CSF-1, InsR and Src.
信号通路	JAK/STAT
靶点	EGFR	－	－	－	－
IC50	5.2/29 pM(Ki/IC50)	－	－	－	－
体外研究	PD 153035 shows a potent and selective inhibitory effect on tyrosine phosphorylation induced with EGF with IC50 of 15nM and 14nM in Swiss 3T3 fibroblast and A-431 human epidermoid carcinoma cells, respectively. PD153035 shows growth inhibitory effects in cultures of EGF receptor-overexpressing human cancer cell lines including A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 and ME180 cells with IC50 of 0.22μM, 0.3μM, 0.4μM, 0.68μM and 0.95μM, respectively.
体内研究	In A431 human epidermoid tumors grown as xenografts in immunodeficient nude mice, PD153035 at 80mg/kg inhibit EGF receptor tyrosine kinase activity. PD153035 improves glucose tolerance, insulin sensitivity，and signaling and reduces subclinical inflammation in HFD-fed mice.
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，再康生物并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：
1. Fry DW, et al. Science. 1994, 265(5175), 1093-1095.
2. Bos M, et al. Clin Cancer Res. 1997, 3(11), 2099-2106.
3. Kunkel MW, et al. Invest New Drugs. 1996, 13(4), 295-302.
4. Prada PO, et al. Diabetes. 2009, 58(12), 2910-2919.
包装清单：

产品编号	产品名称	包装
ZK-4744-10mM	PD153035 (EGFR抑制剂)	10mM×0.2ml
ZK-4744-5mg	PD153035 (EGFR抑制剂)	5mg
ZK-4744-25mg	PD153035 (EGFR抑制剂)	25mg
—	说 明 书	1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照 说 明 书 推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本 说 明 书 中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表