- ¥115
- 再康生物/ZK-Bioscience
- ZK-0046554
- 进口/国产
- 2025年11月20日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
50
- 英文名：
Losmapimod (p38 MAPK抑制剂)
- 保质期：
一年
- 供应商：
上海再康生物科技有限公司
- 保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
- 规格：
10mM;5mg;25mg
化学信息：
| 化学名 | 6-[5-(cyclopropylcarbamoyl)-3-fluoro-2-methylphenyl]-N-(2,2-dimethylpropyl)pyridine-3-carboxamide | |
| 简称 | Losmapimod | |
| 别名 | GW856553, GSK-AHAB, GE-0056, GW 856553, GW-856553 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C22H26FN3O2 | |
| 分子量 | 383.46 | |
| CAS号 | 585543-15-3 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO76mg/ml; Ethanol41mg/ml warming | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.3ml DMSO，或者每3.83mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5987-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Losmapimod是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂，其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1和7.6。 Phase 3。 | ||||
| 信号通路 | MAPK | ||||
| 靶点 | p38α | p38β | － | － | － |
| IC50 | 8.1(pKi) | 7.6(pKi) | － | － | － |
| 体外研究 | N/A | ||||
| 体内研究 | 在自发性高血压易卒型大鼠(SHR-SP)体内，Losmapimod显著提高存活率，内皮细胞依赖性和非依赖性血管舒张作用，以及肾功能指数，随后减弱血脂异常，高血压，心脏重塑，血浆肾素活性(PRA)，醛固酮，以及白细胞介素-1β(IL-1β)。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，再康生物并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 对p38α和p38β的抑制通过使用配体取代荧光偏振试验来确定。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 自发性高血压易卒型大鼠 |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | ~12毫克/千克 |
| 给药方式 | 口服 |
1. Willette RN, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2009, 330(3), 964-970.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| ZK-5987-10mM | Losmapimod (p38 MAPK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| ZK-5987-5mg | Losmapimod (p38 MAPK抑制剂) | 5mg |
| ZK-5987-25mg | Losmapimod (p38 MAPK抑制剂) | 25mg |
| — | 说 明 书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照 说 明 书 推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本 说 明 书 中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表
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文献和实验【求助】请问如何检测RAS、MAPK、p38、p21 ？参与者：liqunfeng请问如何检测RAS、MAPK、p38、p21？？谁帮帮我啊参与者：xiaolx你在网上搜搜别人的实验中怎么检测的，不就知道了。p38，我师姐做过免疫组化。参与者：zhangyuelin1999检测信号通路现在用的比较多的方法应该是Western blot，它是测细胞中的蛋白含量（半定量）的最好方法了，免疫组化检测是定性的！如果时间充裕的话，你可以两种方法都可以做的。RAS：Ras蛋白是细胞内的一种小分子GTP结合
zhang201009 请各位高手指点！我要做MAPK通路P38，JNK,ERK三个蛋白的表达及磷酸化水平以及下游炎症因子变化情况，这三个需要同时检测吗？还是我只选择其中一个就可以呢？这三个抑制剂SB202190，PD98059，SP600125都需要用呢还是只用其中一个就可以？ xinfangyu 同时做三个，分别检测。 tacitlee 首先，做哪个要取决于你的实验目的。P38，JNK
【求助】测试p38功能变化仅测磷酸化的P38就可以了，为何还要测总P38呢？
伽利略 我一直都不太明白，请达人解释下，谢谢 bigbang_0_0 蛋白质功能上的变化包括质变和量变两种，所以要检测总的p32蛋白水平。 George2 测总P38是为了了解P38的表达背景，以估测激活的P38占总量的比例。 伽利略 我是这样想的，请问有何问题 P38磷酸化水平若增高不论是否P38总量变化，都能说明P38活跃或者激活，不测P38
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