BAY11-7082 (IκB/IKK抑制剂)

BAY11-7082 (IκB/IKK抑制剂)

化学信息：

化学名	(E)-3-(4-methylphenyl)sulfonylprop-2-enenitrile
简称	BAY11-7082
别名	BAY 11-7082, BAY-11-7082, BAY-117082, BAY11 compound, BAY117082
中文名	N/A
化学式	C10H9NO2S
分子量	207.25
CAS号	19542-67-7
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO41mg/ml; Ethanol10mg/ml
溶液配制	5mg加入2.41ml DMSO，或者每2.07mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF0011-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	BAY 11-7082是一种NF-κB抑制剂，抑制TNFα诱导的IκBα磷酸化，在肿瘤细胞中IC50为10μM。同时对泛素化系统的组分也有抑制作用。
信号通路	NF-κB
靶点	IκBα phosphorylation	E2-conjugating enzymes	－	－	－
IC50	10μM	－	－	－	－
体外研究	BAY 11-7082完全且特异性地废除 NF-κB DNA结合，下调NF-κB-诱导的细胞因子IL-6，且诱导细胞凋亡。BAY 11-7082(<8μM)有效抑制原有的和TNFα刺激的NF-κB荧光素酶活性，这种作用存在剂量依赖性。BAY 11-7082(8μM)强抑制NCI-H1703细胞增殖。Bay 11-7082(5μM)作用于感染HTLV-I的T细胞系，快速且有效的降低NF-κB的DNA结合力，且下调抗凋亡基因Bcl-x(L)的表达，而对另一种转录因子AP-1与DNA结合没有作用效果。Bay 11-7082诱导原代ATL细胞发生凋亡比正常的外周血单核细胞更明显，而诱导的这些细胞凋亡也与NF-κB活性的下调相关。Bay 11-7082(5μM)选择性诱导感染HTLV-I的T细胞系发生细胞凋亡，且下调 cyclin D1、cyclin D2和Bcl-xL的表达。BAY 11-7082(100μM)作用于小鼠海马脑片区，抑制NMDA引起的p65发生核易位，也抑制NMDA诱导的NF-κB结合力的增强。BAY 11-7082抑制NMDA毒性发生在海马脑片区的CA1区，20μM时，对40%神经有保护作用，100μM时，对70%神经有保护作用。作用于脂肪组织，实验中所有浓度的BAY 11-7082都显著抑制NF-κB p65 DNA结合活性，而作用于骨骼肌，只有50μM和100μM的BAY 11-7082显著抑制NF-κB p65 DNA结合活性。BAY 11-7082(100μM)作用于人体脂肪组织和骨骼肌，降低IKK-β蛋白。BAY 11-7082(100μM)显著降低TNF-α从动物脂肪组织中释放，而IL-6和IL-8的释放显著抑制实验中BAY 11-7082的所有浓度。BAY 11-7082(50μM)作用于骨骼肌，显著降低TNF-α、IL-6和IL-8的释放。此外，BAY 11-7082还被发现抑制了E2-conjugating酶和E3 ligase酶的活性，从而诱导了B-淋巴癌细胞和T淋巴癌细胞的死亡。
体内研究	N/A
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，再康生物并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	NCI-H1703细胞
浓度	~8μM
处理时间	12小时
方法	细胞在96孔板中转染siRNA，然后在完全NSCLC 培养基中培养72小时，再使用BAY 11-7082处理12小时。细胞与[3H]胸甘温育3小时。使用自动细胞收集器将细胞收集到过滤器上，然后通过β-闪烁计数法测量放射性。
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：
1. Melisi D, et al. Expert Opin Ther Targets, 2007, 11(2), 133-144.
2. Gastonguay A, et al. Cancer Biol Ther, 2012, 13(8), 647-656.
3. Miwatashi S, et al. J Med Chem, 2005, 48(19), 5966-5979.
4. Mori N, et al. Blood, 2002, 100(5), 1828-1834.
5. Goffi F, et al. Neurosci Lett, 2005, 377(3), 147-151.
6. Strickson S, et al. Biochem J. 2013, 451(3), 427-437.
包装清单：

产品编号	产品名称	包装
ZK-0011-10mM	BAY11-7082 (IκB/IKK抑制剂)	10mM×0.2ml
ZK-0011-5mg	BAY11-7082 (IκB/IKK抑制剂)	5mg
ZK-0011-25mg	BAY11-7082 (IκB/IKK抑制剂)	25mg
—	说 明 书	1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照 说 明 书 推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本 说 明 书 中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表