Fidaxomicin (DNA/RNA Synthesis

Fidaxomicin (DNA/RNA Synthesis抑制剂)

化学信息：

化学名	[(2R,3S,4S,5S,6R)-6-[[(3E,5E,8S,9Z,11S,12R,13E,15E,18S)-12-[(2R,3S,4R,5S)-3,4-dihydrozk-6,6-dimethyl-5-(2-methylpropanoylozk)oxan-2-yl]ozk-11-ethyl-8-hydrozk-18-[(1R)-1-hydrozkethyl]-9,13,15-trimethyl-2-oxo-1-oxacyclooctadeca-3,5,9,13,15-pentaen-3-yl]methozk]-4-hydrozk-5-methozk-2-methyloxan-3-yl] 3,5-dichloro-2-ethyl-4,6-dihydrozkbenzoate
简称	Fidaxomicin
别名	Lipiarmycin, Lipiarmycin A3, Lipiarmycin A4, Lipiarmycin B, Lipiarmycin B3, Lipiarmycin B4, PAR 101, PAR-101, PAR101, Tiacumicin B, Tiawmicin B, Tiacumicin C
中文名	非达霉素
化学式	C52H74Cl2O18
分子量	1058.04
CAS号	873857-62-6
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.47ml DMSO，或者每10.58mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC9127-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Fidaxomicin是一种窄谱的大环类抗生素，抑制RNA聚合酶σ亚基。
信号通路	DNA Damage
靶点	RNA polymerase	－	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
体外研究	Fidaxomicin在开放的RNAP-DNA复合体形成，即转录开始之前，通过结合到DNA模板-RNA聚合酶(RNAP)复合体而抑制RNA聚合酶。因此，它会抑制蛋白质的合成。所以，易感生物体，如C. difficile的细胞凋亡会被引发。
体内研究	对90%的生物体，fidaxomicin抗C.difficile的最小抑菌浓度为0.9978到2μg/ml。在单次给药或多次给药后，低于定量下限的血药浓度表明Fidaxomicin是非全身吸收的。相反，fidaxomicin的粪便浓度高很多，并呈浓度依赖性。Cmax=2hours；Tmax=5.2ng/ml；AUC=14ng·hr/ml。Fidaxomicin能够被胃酸或肠道微粒水解成更小的活性代谢物(OP-1118)。细胞色素酶系统不参与fidaxomicin的代谢。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，再康生物并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：
1. Venugopal AA, et al. Clin Infect Dis, 2012, 54(4), 568-574.
包装清单：

产品编号	产品名称	包装
ZK-9127-10mM	Fidaxomicin (DNA/RNA Synthesis抑制剂)	10mM×0.2ml
ZK-9127-5mg	Fidaxomicin (DNA/RNA Synthesis抑制剂)	5mg
ZK-9127-25mg	Fidaxomicin (DNA/RNA Synthesis抑制剂)	25mg
—	说 明 书	1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照 说 明 书 推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本 说 明 书 中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表