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- 2025年11月20日
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1
- 英文名：
GDC-0941(PI3K选择性抑制剂)
- 保质期：
6个月
- 供应商：
上海再康
- 保存条件：
4℃保存
GDC-0941是一种高效的磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）选择性抑制剂[1]，体外抑制重组PI3K各亚型的IC50分别是3nM (P110α),33nM (P110β), 3nM (P110δ),75nM (P110γ), 0.58 µM (mTOR)和1.23 µM（DNA-PK），体外抑制肿瘤细胞生长的IC50分别是0.95 µM (U87MG), 0.07 µM (IGROV-1), 0.15 µM (DETROIT 562), 0.28 µM (PC3) 和0.54 µM (SKOV-3)。另外GDC-0941还能抑制小鼠体内U87 MG胶质母细胞瘤移植瘤和IGROV-1卵巢癌移植瘤的生长[2]。与trastuzumab（抗肿瘤药）联合使用对体外癌细胞和体内肿瘤的疗效非常显著[3]。GDC -0941目前对几种晚期实体瘤或转移瘤的治疗处于临床I期阶段，如乳腺癌[4]。
GDC-0941(PI3K选择性抑制剂)基本特性：
CAS号：957054-30-7， 分子式：C23H27N7O3S2， 分子量：513.64，外观：白色或浅白色固体
溶解与保存：
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液66 mg/ml。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
GDC-0941的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
GDC-0941(PI3K选择性抑制剂)应用实例（仅供参考）：
1） 为检测trastuzumab-GDC-0941联合使用对细胞凋亡和细胞增殖的作用，1nM-105nM GDC-0941分别于0, 0.1, 1,或10 μg/mltrastuzumab联合作用于BT474-M1细胞，GDC-0941处理BT474-M16天时，其IC50为296nM，在GDC-0941中加入trastuzumab引起细胞增殖/发育的降低。用含10μg/ml trastuzumab的0-2.5μM GDC-0941处理BT474-M1细胞48h，在GDC-0941中加入trastuzumab导致caspase3和7活性提高，在trastuzumab存在时，250nM GDC-0941就可以使caspase活性的水平达到单独使用1000nM GDC-0941时的水平。另外，为检测GDC-0941在体内与trastuzumab联合使用是否会对肿瘤生长产生更高的效率抑制作用，给BT474-M1移植瘤小鼠分别静脉注射20mg/kg trastuzumab（2×/wk×3）和每天口服100 mg/kg GDC-0941（qd×21）及trastuzumab + GDC-0941，发现联合作用比单独使用时表现出更高的抑制效率 [3]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
GDC-0941(PI3K选择性抑制剂)
zk-3549R KSR1Ras信号转导KSR1蛋白抗体
zk-0225M KLH血蓝蛋白抗体
zk-8546R KRIT1脑海绵状血管畸形蛋白1抗体
zk-9716R KBPKBP蛋白抗体
zk-1094R kappa Opioid receptorkappa型受体抗体
zk-7688R Kininogen-1 heavy chain激肽原1重链抗体
zk-7689R KCNMB1钙激活钾通道蛋白β1抗体
zk-9442R Kv4.2电压门控性钾通道蛋白Kv4.2抗体
zk-9443R phospho-Kv4.2(Thr602)磷酸化电压门控性钾通道蛋白Kv4.2抗体
zk-9444R phospho-Kv4.2(Thr607)磷酸化电压门控性钾通道蛋白Kv4.2抗体
zk-2112R KT3 tagKT3 tag抗体
zk-1963R KLK1激肽释放酶1抗体
zk-1964R KLK3激肽释放酶3/舒血管素3抗体
zk-1965R KLK4激肽释放酶4抗体
zk-9118R KMT1C组蛋白H3赖氨酸9甲基化1C抗体
zk-2494R Kif14 protein驱动蛋白家族Member14蛋白抗体
zk-2130R Ki-67Ki67蛋白抗体
zk-2424R KCNH1钾离子通道蛋白EAG1抗体
zk-1395R KLF6转染抑癌基因KLF6抗体
zk-3649R KLF8KLF样转录因子8抗体
zk-3648R KEAP1胞质接头蛋白Keap1抗体
zk-2303R phospho-KLF5(Ser311)磷酸化肠道内富含的Kruppel样因子5抗体
zk-10495R KMT6 (phospho Ser21)磷酸化抑癌蛋白EZH2抗体
zk-2231R LYRICAEG-1抗体
zk-6309R IL-6白介素6抗体
zk-2200R LDL低密度脂蛋白抗体
zk-12310R LRRC19LRRC19蛋白抗体
zkm-4577M LAMR1(M1S3)层粘连蛋白受体1单克隆抗体
zkm-0940M LAMR1(5D4)层粘连蛋白受体1单克隆抗体
zk-10126R LATT细胞活化连接蛋白抗体
zk-2657R LIX1LIX1抗体
zk-2044R LOX 1凝集素样氧化型低密度脂蛋白受体抗体
zk-2661R MD1MD-1蛋白抗体
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