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- 2025年12月05日
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HWA486-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>; RS-34821-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>; SU101-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
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MedChemExpress LLC
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Leflunomide-13C6
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-B0083S1
Synonyms：HWA486-13C6; RS-34821-13C6; SU101-13C6
存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Leflunomide-13C6 (HWA486-13C6) 是 13C 标记的 Leflunomide. Leflunomide 是一种嘧啶合成抑制剂，通过抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 起作用，具有抗风湿的作用。
生物活性：来氟米特-13C6 (HWA486-13C6) 是13C标记的来氟米特。来氟米特是一种嘧啶合成抑制剂，能够抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)，并作为一种改善病情的抗风湿药物。
体外：氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中，主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注。
详情参考：www.medchemexpress.cn/leflunomide-13c6.html
参考文献：
[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.
[2]. Fox RI, et al. Mechanism of action for leflunomide in rheumatoid arthritis. Clin Immunol. 1999 Dec;93(3):198-208.
[3]. Xu X, et al. Inhibition of protein tyrosine phosphorylation in T cells by a novel immunosuppressive agent, leflunomide. J Biol Chem. 1995 May 26;270(21):12398-403.
[4]. Davis JP, et al. The immunosuppressive metabolite of leflunomide is a potent inhibitor of human dihydroorotate dehydrogenase. Biochemistry. 1996 Jan 30;35(4):1270-3.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验Nat Metab：李贵登等团队合作发现肿瘤内酸度维持 T 细胞干性影响肿瘤免疫治疗
录组学、代谢组学以及同位素（13C6-葡萄糖，13C16-棕榈酸）示踪技术发现，长期胞外酸处理能够抑制 mTOR 信号通路及糖酵解途径，促进 T 细胞内的脂肪酸氧化（FAO），增强线粒体适应性, 从而维持「干性样」T 细胞的代谢表征。进一步深入分析以及通过 13C5-甲硫氨酸代谢流实验，作者们发现胞外酸度的升高显著抑制了 T 细胞内的甲硫氨酸摄入及一碳代谢（甲硫氨酸循环）。 机制上，一方面，胞外酸处理通过抑制 MYC 的表达，降低 T 细胞表面甲硫氨酸转运体（SLC7A5）的表达，进而削弱 T 细胞对胞外
依据。 来氟米特（leflunomide，LFM）是新型的具有抗炎及免疫抑制作用的异�唑类衍生物，其作用机制不同于已知的其他抗炎及免疫抑制药物，对多种自身免疫性疾病有治疗作用。Ⅱ期临床试验显示LFM治疗类风湿性关节炎效果显著，现正在欧、美进行Ⅲ期临床试验。但LFM是一种前体药物，在人及动物体内转化成活性开环代谢物A771726，使LFM水溶液呈不稳定性，关于其分解的活化能（E）及最稳定pH值的研究未见报道。我们采用经典恒温法对LFM水溶液的化学稳定性进行研究，以反相HPLC法测定其含量，为新药
15N或15N/13C标记；分子量大于20000的蛋白质，在条件允许的情况下，还可在15N/13C标记的同时进行2H标记，以提高谱图质量。对需要全标记的蛋白质，通常将细菌放在M9培养基里生长，以15NH4Cl为氮源，[13C6]-葡萄糖为碳源。对那些同时还需要2H标记的蛋白质，则还须将培养基里H2O用D2O来代替。若须选取某一种氨基酸残基进行标记，则通常采用营养缺陷型的菌株。另外还有其他许多种可以采用的标记方法，以满足不同实验目的的需要。最近，Nagayama等人将一个很大的蛋白分段
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