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MedChemExpress LLC
- CAS号:
3035217-40-1
- 规格:
1 mg/5 mg
| 规格: | 1 mg | 产品价格: | ¥1947.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 5 mg | 产品价格: | ¥5841.0 |
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
EP4 receptor antagonist 7
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-169859
CAS:3035217-40-1
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是前列腺素 E2 (PGE2) 受体亚型 EP4 的拮抗剂,IC50 值为 1.1 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 HEK293 细胞中抑制 PGE2 诱导的 β-阻滞蛋白募集,IC50 值为 0.9 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 RAW 264.7 巨噬细胞中降低 PGE2 诱导的 IL-4、巨噬细胞甘露糖受体 1 (Mrc1)、几次质酶样蛋白 3 (Chil3)、趋化因子 (C-X-C) 基序配体 1 (Cxcl1)、髓样细胞上表达的触发受体 2 (Trem2) 和精氨酸酶1 (Arg1) mRNA的表达。在 CT26 小鼠结肠癌模型中,EP4 receptor antagonist 7 联合抗 PD-1 抗体抑制肿瘤生长并增加 CD8+ T 细胞向肿瘤的浸润。
生物活性:EP4 受体拮抗剂 7(化合物 14)是前列腺素 E2 (PGE2) 受体亚型 EP4 的拮抗剂,IC50 值为 1.1 nM。EP4 受体拮抗剂 7 抑制 HEK293 细胞中 PGE2 诱导的 β-arrestin 募集,IC50 值为 0.9 nM。EP4 受体拮抗剂 7 降低 RAW 264.7 巨噬细胞中 PGE2 诱导的编码 IL-4、巨噬细胞甘露糖受体 1 (Mrc1)、几丁质酶样蛋白 3 (Chil3)、趋化因子 (CXC) 基序配体 1 (Cxcl1)、髓样细胞 2 (Trem2) 上表达的触发受体和精氨酸酶-1 (Arg1) 的 mRNA 表达。 EP4 受体拮抗剂 7 与抗 PD-1 抗体联合使用可抑制 CT26 鼠结肠癌模型中的肿瘤生长并增加 CD8+ T 细胞向肿瘤的浸润[1]。
详情参考:www.medchemexpress.cn/ep4-receptor-antagonist-7.html
参考文献:
[1]. Cheng Z, et al. Discovery of 2H-Indazole-3-carboxamide Derivatives as Novel Potent Prostanoid EP4 Receptor Antagonists for Colorectal Cancer Immunotherapy. J Med Chem. 2023 May 11;66(9):6218-6238.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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