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Melatonin-Tamoxifen Conjugate

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  • 2025年12月05日
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    Amisulpride N-oxide

    品牌:MedChemExpress (MCE)

    货号:HY-169382

    运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。

    产品活性:Melatonin-Tamoxifen Conjugate (compound 16c) 是一种由 Melatonin (HY-B0075) 和 Tamoxifen (HY-13757A) 组成的抗癌药物偶联物,是 ERα 的有效拮抗剂 (IC50=863 nM)。Melatonin-Tamoxifen Conjugate 在表达 hMT1 受体的细胞中,可结合 MLT 受体 (Ki=3.1 nM),发挥出促进 β-arrestin (EC50=914 nM) 和 ERK 激活 (EC50=98 nM) 的效力。Melatonin-Tamoxifen Conjugate 对几种常见细胞系 MCF-7、MDA-MB-231,和 HT-1080 的 IC50s 分别为 6.8 μM,6.4 μM,和 1.7 μM。

    生物活性:褪黑素-他莫昔芬结合物(化合物 16c)是由褪黑素(HY-B0075)和他莫昔芬(HY-13757A)组成的抗癌药物结合物,是 ERα 的强效拮抗剂(IC50=863 nM)。褪黑素-他莫昔芬结合物与 MLT 受体(Ki=3.1 nM)结合,并在表达 hMT1 受体的细胞中促进 β-arrestin(EC50=914 nM)和 ERK 活化(EC50=98 nM)。褪黑素-他莫昔芬结合物对几种常见细胞系 MCF-7、MDA-MB-231 和 HT-1080 具有作用,IC50 分别为 6.8 μM、6.4 μM 和 1.7 μM。

    详情参考:www.medchemexpress.cn/melatonin-tamoxifen-conjugate.html

    参考文献:

    [1]. Marzouk MA, et al. Cancer Cells Show Higher Sensitivity to Melatonin-Tamoxifen Drug Conjugates than to Combination of Melatonin and Tamoxifen. ACS Omega. 2024 Nov 18;9(48):47857-47871.

    品牌介绍:
    •   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
    •   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
    •   产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
    •   提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
    •   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
    •   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
    •   产品的生物活性多经各国客户实验验证;
    •   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
    •   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
    •   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

    类药多样性化合物库
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