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- 2025年12月05日
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ATX inhibitor 26
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-173483
CAS：2940248-11-1
存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：ATX inhibitor 26 是一种 Autotaxin (ATX) 抑制剂，在人血浆中的 IC50 为 57 nM。ATX inhibitor 26 可抑制细胞迁移和胶原凝胶收缩。ATX inhibitor 26 具有显著的抗纤维化作用，可减少 Bleomycin (BLM) (HY-108345) 诱导的肺纤维化模型中的胶原沉积。
生物活性：ATX抑制剂26是一种自分泌运动因子(ATX)抑制剂，在人血浆中的IC50为57 nM。ATX抑制剂26可抑制细胞迁移和胶原凝胶收缩。ATX抑制剂26具有显著的抗纤维化作用，可减少博来霉素(BLM) (HY-108345)诱导的肺纤维化模型中的胶原沉积[1]。
体外：ATX inhibitor 26 (Compound 27a) (500 nM) 对人血浆中的 ATX (抑制率为 94.1%，IC50：39.2 nM) 和溶血磷脂酶 D (LysoPLD) (抑制率超过 90%，IC50：57.2 nM) 均具有优异的抑制活性[1]。ATX inhibitor 26 (3.0 μM，12-48 小时) 显著抑制 L132、 A549 和 WI38 细胞中 LPC/TGF-β 诱导的 MAPK 活化[1]。ATX inhibitor 26 (0-6.0 μM，0.5-6.0 小时) 以剂量和时间依赖性的方式调节 L132 细胞中 MAPK 信号传导，且在 30 分钟内以 ≥0.5 μM 的剂量降低 ERK、p38 和 JNK 的磷酸化水平[1]。ATX inhibitor 26 (3.0 μM，0-48 小时) 显著降低基底细胞和 TGF-β 诱导的 A549 细胞迁移以及 WI38 细胞的胶原凝胶收缩[1]。
体内：ATX inhibitor 26 (Compound 27a) (1 或 2 mg/kg，口服，每日一次，持续 21 天) 可减少 BLM 诱导的肺纤维化模型中胶原沉积、LPAR1 和 p-ERK1/2 表达水平，同时降低 α-SMA、Col1A1 和促炎标志物 IL-6、IL-1β 和 INF-γ 的 mRNA 水平[1]。
IC50 & Target：Autotaxin 57 nM (IC50)
详情参考：www.medchemexpress.cn/atx-inhibitor-26.html
参考文献：
[1]. Kim M, et al. Targeting Autotaxin with imidazole- and Triazolyl-based inhibitors: Biological insights from in vitro and in vivo studies in pulmonary fibrosis. Bioorg Chem. 2025 Jun 15; 160:108426.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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