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- 2025年12月05日
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PARP1-IN-40
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-174442
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运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：PARP1-IN-40 是一种具有高度选择性的具有口服活性的 PARP1 抑制剂 (IC50: PARP1 为 0.19 nM，PARP2 为 26 nM)。PARP1-IN-40 通过抑制 PARP1导致 DNA 损伤累积，杀死肿瘤细胞。PARP1-IN-40 对 BRCA 突变的 MDA-MB-436 细胞具有较高的抗肿瘤活性。PARP1-IN-40 可以与化疗联合用于癌症的相关研究。
生物活性：PARP1-IN-40 是一种高选择性、口服有效的 PARP1 抑制剂（IC50：PARP1 0.19 nM，PARP2 26 nM）。PARP1-IN-40 通过抑制 PARP1 导致 DNA 损伤累积来杀死肿瘤细胞。PARP1-IN-40 对 BRCA 突变型 MDA-MB-436 细胞具有较高的抗肿瘤活性。PARP1-IN-40 可与化疗联合用于癌症相关研究[1]。
体外：PARP1-IN-40 (Compound (S)-G9) (1-100 nM, 3 days) 阻滞 MDA-MB-436 细胞周期于 G2/M 期抑制增殖[1]。
体内：PARP1-IN-40 (Compound (S)-G9) (0.3-3 mg/kg, p.o, 连续27天) 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中强效抑制 BRCA 突变肿瘤生长，无显著毒性[1]。
详情参考：www.medchemexpress.cn/parp1-in-40.html
参考文献：
[1]. Tao Guo, et al. Discovery and Pharmacological Evaluation of Potent and Highly Selective PARP1 Inhibitors. J Med Chem. 2025 Jul 10. 68(13):13491-13515.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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