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- 2025年12月05日
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MedChemExpress LLC
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3056145-98-0
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LSD1/HDAC-IN-1
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-162955
CAS：3056145-98-0
存储条件：请按照分析证书中建议的条件储存产品。
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产品活性：LSD1/HDAC-IN-1 (compound 2) 是 HDAC 和 LSD1 的有效抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC8 和 LSD1 的 IC50 分别为 0.125 nM、0.373 nM、0.0118 nM、0.103 nM 和 0.571 μM。LSD1/HDAC-IN-1 在癌症研究中起着重要作用。
生物活性：LSD1/HDAC-IN-1（化合物 2）是 HDAC 和 LSD1 的有效抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC8 和 LSD1 的 IC50 分别为 0.125 nM、0.373 nM、0.0118 nM、0.103 nM 和 0.571 μM。LSD1/HDAC-IN-1 在癌症研究中起着重要作用[1]。
IC50 & Target：HDAC1 0.125 nM (IC50) HDAC2 0.373 nM (IC50) HDAC6 0.0118 nM (IC50) HDAC8 0.103 nM (IC50) LSD1 0.571 μM (IC50)
详情参考：www.medchemexpress.cn/lsd1-hdac-in-1.html
参考文献：
[1]. Po-Yu Chou, et al. Syntheses of LSD1/HDAC Inhibitors with Demonstrated Efficacy against Colorectal Cancer: In Vitro and In Vivo Studies Including Patient-Derived Organoids. J Med Chem. 2024 Oct 10;67(19):17207-17225.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验的作用是调控基因表达。例如组蛋白甲基化多导致基因沉默，去甲基化则相反；乙酰化一般是转录激活，去乙酰化则相反。当然，也可在此基础上产生复杂的生物学效应。例如组蛋白去乙酰化酶 HDAC 可影响免疫系统；H3K4me3、H3K9me2 能够调控记忆的形成, 而且 H3K 甲基化与 X 染色体失活、基因组印记和异染色质形成有关；H3 乙酰化通过多种机制调控以来 ATP 的染色质重塑 ，并参与炎症反应；H2A、H2B 泛素化则与 DNA 损害反应有关；而 H3S28 磷酸化与 H3K27 乙酰化可激活转录
化的平衡失调与肿瘤发生和癌症进展有关。 酶调节 乙酰基被组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 添加到组蛋白 H3 和 H4 的赖氨酸残基上，并被去乙酰化酶 (HDAC) 除去。组蛋白乙酰化主要靶向启动子区域，称为启动子局部乙酰化。例如，组蛋白 H3（H3K9ac 和 H3K27ac）上 K9 和 K27 的乙酰化通常与活性基因的增强子和启动子有关。转录基因中也发现了 低水平的整体乙酰化，但其功能尚不清楚。 甲基化 组蛋白 H3 和 H4 的赖氨酸或精氨酸残基被甲基化，对转录有不同的影响。精氨酸甲基
浅析染色质免疫沉淀（ChIP）技术在 DNA 与蛋白质相互作用研究中的重要性
-19]； xChIP：用来研究DNA及低结合力蛋白，采用甲醛或紫外线进行 DNA 和蛋白交联，超声波片段化染色质，然后进行片段富集及后续分析，适用于多数非组蛋白的蛋白，例如 [9, 15, 20]。 X-ChIP 试验的一般过程 以上两种方法在分离 DNA-蛋白质复合物之后，对 DNA 进行 PCR 扩增，验证目标序列的存在。除验证实验外，ChIP DNA也可以进行测序分析，这种方法被称为 ChIP-seq [22] ；也可做芯片分析，这种方法被称为 ChIP on CHIP 或 ChIP
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