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- 2025年12月05日
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NPH16
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-174424
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产品活性：NPH16 是一种口服有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，其 IC50 为 24.44 nM。 NPH16 能促进 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis)。NPH16 在体内表现出出色的抗肿瘤效果和良好的药代动力学特性。NPH16 可用于肝癌研究。
生物活性：NPH16 是一种口服有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，IC50 为 24.4 nM。NPH16 可促进 HepG2 细胞凋亡。NPH16 表现出优异的体内抗肿瘤活性和良好的药代动力学特性。NPH16 可用于肝癌的研究[1]。
体外：NPH16 (0-2 μM, 48 h) 在细胞共培养体系中对 HepG2 细胞表现出剂量依赖性的细胞毒性[1]。 NPH16 (0.02-20 μM, 0-700 s) 与人类 PD-L1（解离常数 KD = 54.6 nM）以及小鼠 PD-L1（解离常数 KD = 51.6 nM）以浓度依赖的方式相互作用[1]。
体内：NPH16 (50-100 mg/kg, p.o., 7 天) 在携带 HEPA1-6 肝癌肿瘤的 C57BL/6 小鼠模型中，整个治疗期间展现出明显的剂量依赖性抗肿瘤活性[1]。
详情参考：www.medchemexpress.cn/nph16.html
参考文献：
[1]. Yang Z, et al. Discovery and Crystallography Study of Novel Resorcinol Dibenzyl Ether-Based PD-1/PD-L1 Inhibitors with Improved Drug-like and Pharmacokinetic Properties for Cancer Treatment. J Med Chem. 2025 Jun 26;68(12):12593-12614.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验甾类（化合物）16α-羟化酶 steroid 16α－hydr－oxylase
甾类（化合物）16α-羟化酶 steroid 16α－hydr－oxylase 存在于肝脏、人睾丸微粒体的于甾类的16α位置上引入羟基的酶，需要有分子态氧和NADPH。例如脱氢表雄甾酮在肝脏中将16α位羟基化后，在胎盘中形成雌甾三醇。
P16 p16于1976年初被发现，定位于9p21，全长8．5kb，有3个外显子和两个内含子，其基因产物为P16蛋白，相对分子质量 为15 840，为148个氨基酸组成的单链多肽蛋白。p16是人类肿瘤中最常见的抑癌基因，是细胞周期蛋白激酶抑制剂。它通过结合并抑制细胞周期依赖的蛋白激酶CDK4和CDK6，导致Rb的磷酸化抑制来调控细胞通过G1期。在人乳腺上皮细胞(HMEC)中，p16基因CpG岛的逐步甲基化使其逐渐失活。p16的逐渐失活使HMEC突破增生抑制
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