Taspoglutide,1022150-16-8

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Taspoglutide acetate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P0165B

CAS：1022150-16-8

Synonyms：ITM077 acetate; R1583 acetate; BIM51077 acetate)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Taspoglutide (R1583) acetate 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的激动剂，Ki 值为 1.1 nM。Taspoglutide acetate 在表达人 GLP-1R 的 CHO-K1 细胞中诱导 cAMP 积累 (EC50= 0.06 nM)。在 Zucker 糖尿病肥胖大鼠的葡萄糖耐量试验中，Taspoglutide acetate 降低血葡萄糖水平并增加血胰岛素水平。在同一模型中，Taspoglutide acetate 降低胃抑制多肽 (GIP) 血药水平、血浆甘油三酯水平和体重。

生物活性：醋酸他司鲁肽 (R1583) 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的激动剂，Ki 值为 1.1 nM。醋酸他司鲁肽可诱导表达人 GLP-1R 的 CHO-K1 细胞中 cAMP 的积累 (EC50 = 0.06 nM)。在 Zucker 糖尿病肥胖大鼠的葡萄糖耐量试验中，醋酸他司鲁肽可降低血糖水平并提高胰岛素水平。醋酸他司鲁肽可在同一模型中降低胃抑肽 (GIP) 的血液水平、血浆甘油三酯水平和体重[1][2]。

Sequence：His-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-{Aib}-Arg-NH2

详情参考：www.medchemexpress.cn/taspoglutide-acetate.html

参考文献：

[1]. Dong JZ, et al. Discovery and characterization of taspoglutide, a novel analogue of human glucagon-like peptide-1, engineered for sustained therapeutic activity in type 2 diabetes. Diabetes Obes Metab. 2011 Jan;13(1):19-25.
[2]. Sebokova E, et al. Taspoglutide, a novel human once-weekly analogue of glucagon-like peptide-1, improves glucose homeostasis and body weight in the Zucker diabetic fatty rat. Diabetes Obes Metab. 2010 Aug;12(8):674-82.