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- 2025年12月05日
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MedChemExpress LLC
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3062141-62-9
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HDAC/PSMD14-IN-1
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-172878
CAS：3062141-62-9
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产品活性：HDAC/PSMD14-IN-1 (Compound 8B) 是一种硫藤黄素衍生物。HDAC/PSMD14-IN-1 是一种具有口服活性的 PSMD14/HDAC1 双靶点抑制剂 (IC50 分别为 238.7 nM/141.2 nM)。HDAC/PSMD14-IN-1 对 ESCC 细胞系具有良好的细胞毒性 (IC50: 30-250 nM)，并有效逆转上皮间质转化 (EMT)。HDAC/PSMD14-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。HDAC/PSMD14-IN-1 在 KYSE30 细胞小鼠异种移植模型中具有抗肿瘤活性。HDAC/PSMD14-IN-1 可用于抗食管癌的研究。
生物活性：HDAC/PSMD14-IN-1（化合物8B）是一种硫藤黄菌素衍生物。HDAC/PSMD14-IN-1是一种具有口服活性的PSMD14/HDAC1双靶点抑制剂（IC50分别为238.7 nM/141.2 nM）。HDAC/PSMD14-IN-1对食管鳞状细胞癌（ESCC）细胞系具有良好的细胞毒性（IC50：30-250 nM），并能有效逆转上皮-间质转化（EMT）。HDAC/PSMD14-IN-1可诱导细胞凋亡。HDAC/PSMD14-IN-1在KYSE30细胞小鼠异种移植模型中具有抗肿瘤活性。HDAC/PSMD14-IN-1可用于抗食管癌研究[1]。
IC50 & Target：HDAC1 141.2 nM (IC50)
详情参考：www.medchemexpress.cn/hdac-psmd14-in-1.html
参考文献：
[1]. He G, et al. Design and synthesis of thiolutin derived PSMD14/HDAC dual-target inhibitors against esophageal squamous cell carcinoma. Bioorg Chem. 2025 Apr 26;161:108500.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验的作用是调控基因表达。例如组蛋白甲基化多导致基因沉默，去甲基化则相反；乙酰化一般是转录激活，去乙酰化则相反。当然，也可在此基础上产生复杂的生物学效应。例如组蛋白去乙酰化酶 HDAC 可影响免疫系统；H3K4me3、H3K9me2 能够调控记忆的形成, 而且 H3K 甲基化与 X 染色体失活、基因组印记和异染色质形成有关；H3 乙酰化通过多种机制调控以来 ATP 的染色质重塑 ，并参与炎症反应；H2A、H2B 泛素化则与 DNA 损害反应有关；而 H3S28 磷酸化与 H3K27 乙酰化可激活转录
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the probe stay for 1.5 hrs RT for complete erythrocyte lysis Count platelets under a phase contrast microscope at x400 magnification using Neubauer hemocytometer SOLUTIONS The Unopette Reservoir
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