Α-FMOC-Α'-BOC-二氨基乙酸，AB66625-25

多肽的基本常识

tBoc合成法见图3 tBoc法的分离法 Boc使用强酸，比如HF，TFMSA或TFMoTf。分离加入各种添加剂， 一般为thiol化合物以保护多肽免受carbocation破坏。 HF分离法（如下）略 TFMSOTf分离 TMSOTf分离 SPPS的一般连接方法 适于固相多肽合成的连接反应要求酰化反应，对同源多肽最有效。 Fmoc SPPS连接方法 FmocSPPS最常用的连接法是活性酯， 要么原位，要预先激活。 起初P

多肽合成历史

基酸放在溶液内并不形成肽键，要形成酰胺键，经常用的手段是将羧基活化，变成混合酸酐、活泼酯、酰氯或用强的失去剂（如碳二亚氨）形成对称酸酐等方法来形成酰胺键。其中选用DCC、HOBT或HOBT/DCC的对称酸酐法、活化酯法接肽应用最广。 裂解及合成肽链的纯化 BOC法用TFA+HF裂解和脱侧链保护基，FMOC法直接用TFA，有时根据条件不同，其它碱、光解、氟离子和氢解等脱保护方法也被采用。合成肽链进一步的精制、分离与纯化通常采用高效液相色谱、亲和层析、毛细管电泳等。 5. HPLC分析和纯化

【原创】多肽合成历史

合成中多采用烷氧羰基类型作为α氨基的保护基，因为这样不易发生消旋。最早是用苄氧羰基，由于它需要较强的酸解条件才能脱除，所以后来改为叔丁氧羰基（BOC）保护，用TFA（三氟乙酸）脱保护，但不适用含有色氨酸等对酸不稳定的肽类的合成。1978年，chang Meienlofer和Atherton等人采用Carpino报道的Fmoc(9-芴甲氧羰基)作为α氨基保护基，Fmoc基对酸很稳定，但能用哌啶-CH2CL2或哌啶-DMF脱去，近年来，Fmoc合成法得到了广泛的应用。羧基通常用形成酯基的方法进行保护。甲酯