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IA7110 AR 231453 抑制剂/拮抗剂/激动剂 索

莱宝
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  • ¥630 - 2230
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  • IA7110
  • 2025年10月10日
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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      AR 231453

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      733750-99-7

    • 规格

      50mg/25mg/10mg/5mg

    规格:50mg产品价格:¥2230.0
    规格:25mg产品价格:¥1590.0
    规格:10mg产品价格:¥950.0
    规格:5mg产品价格:¥630.0

    基本信息
    CASNo.733750-99-7
    英文名称AR 231453
    分子式C21H24FN7O5S
    分子量505.52
    溶解性Soluble in DMSO ≥3mg/mL(Need ultrasonic)
    纯度≥98%
    外观(性状)Light yellow to yellow Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    MDLMFCD14706714
    SMILESCC(C)C1=NOC(=N1)C2CCN(CC2)C3=NC=NC(=C3[N+](=O)[O-])NC4=C(C=C(C=C4)S(=O)(=O)C)F
    InChIKeyDGBKNTVAKIFYNU-UHFFFAOYSA-N
    InChIInChI=1S/C21H24FN7O5S/c1-12(2)18-26-21(34-27-18)13-6-8-28(9-7-13)20-17(29(30)31)19(23-11-24-20)25-16-5-4-14(10-15(16)22)35(3,32)33/h4-5,10-13H,6-9H2,1-3H3,(H,23,24,25)
    PubChem CID24939268
    靶点GPR119
    通路GPCR & G Protein
    背景说明AR 231453是一种有效,选择性的 GPR119 激动剂。
    生物活性AR 231453 is a potent, specific and orally available GPR119 agonist. AR 231453 can stimulate β-cell replication and improve islet graft function s[1][2].
    In VitroAR 231453 is inactive at all other GPCRs tested (more than 230, including all known pancreatic islet receptors), indicating that it is highly selective for GPR119[1].AR 231453 potently stimulats cAMP accumulation (EC50 = 4.7 nM) with a maximal efficacy similar to that seen with forskolin. AR 231453 significantly enhancesinsulin release in HIT-T15 cells, with an EC50 of 3.5 nM[1].AR 231453 also stimulates insulin release in isolated mouse islets at glucose concentrations ranging from 8-17 mM[1].
    细胞实验AR231453 (20 mg/kg, orally) markedly improves oral glucose tolerance in a dose-dependent fashion, with efficacy similar to maximally effective doses of the sulfonylurea glyburide[1].
    数据来源文献[1]. Chu ZL, et al. A role for beta-cell-expressed G protein-coupled receptor 119 in glycemic control by enhancing glucose-dependent insulin release. Endocrinology. 2007 Jun;148(6):2601-9. [Content Brief]
    [2]. J Gao, et al. Stimulating β-cell replication and improving islet graft function by AR231453, A GPR119 agonist. Transplant Proc. 2011 Nov;43(9):3217-20.
    单位

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