- ￥2490 - 3990
- Solarbio
- 北京
- IC6380
- 2026年02月25日
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- 文献和实验
- 技术资料
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Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
(R)-CR8
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
294646-77-8
- 规格：
10mg/5mg
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥3990.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥2490.0 |
| 基本信息 | |
| CAS | No.294646-77-8 |
| 英文名称 | (R)-CR8 |
| 别名 | CR8，(R)-Isomer |
| 分子式 | C24H29N7O |
| 分子量 | 431.53 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥10mg/mL(Need ultrasonic or Water bath) |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD18785641 |
| SMILES | CCC(CO)NC1=NC(=C2C(=N1)N(C=N2)C(C)C)NCC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=N4 |
| InChIKey | HOCBJBNQIQQQGT-LJQANCHMSA-N |
| InChI | InChI=1S/C24H29N7O/c1-4-19(14-32)28-24-29-22(21-23(30-24)31(15-27-21)16(2)3)26-13-17-8-10-18(11-9-17)20-7-5-6-12-25-20/h5-12，15-16，19，32H，4，13-14H2，1-3H3，(H2，26，28，29，30)/t19-/m1/s1 |
| PubChem CID | 10224714 |
| 靶点 | CDK1/2/5/7/9 |
| 通路 | Cell Cycle |
| 背景说明 | (R) - CR8是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。 |
| 生物活性 | (R) - CR8 (CR8)， a second-generation analog of Roscovitine， is a potent CDK1/2/5/7/9 inhibitor. (R) - CR8 inhibits CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)， CDK2/cyclin A (0.072 μM)， CDK2/cyclin E (0.041 μM)， CDK5/p25 (0.11 μM)， CDK7/cyclin H (1.1 μM)， CDK9/cyclin T (0.18 μM) and CK1δ/ε (0.4 μM). (R) - CR8 induces apoptosis and has neuroprotective effect.(R)-CR8 acts as a molecular glue degrader that depletes cyclin K[1-3]. |
| In Vitro | The CDK-bound form of(R)-CR8 has a solvent-exposed pyridyl moiety that induces the formation of a complex between CDK12-cyclin K and the CUL4 adaptor protein DDB1，bypassing the requirement for a substrate receptor and presenting cyclin K for ubiquitination and degradation[3].(R)-CR8(CR8)(0.1-100 μM; 48 hours)is a potent inducer of apoptotic cell death with an IC50 of 0.49 μM for SH-SY5Y cell line[1]. |
| 细胞实验 | (R)-CR8(5 mg/Kg; i.p.)results in a significant reduction in lesion size at 28 days in histological assessment[2]. |
| 数据来源文献 | [1]. Bettayeb K， et al. CR8， a potent and selective， roscovitine-derived inhibitor of cyclin-dependent kinases. Oncogene. 2008 Oct 2;27(44):5797-807. [2]. Kabadi SV， et al. CR8， a novel inhibitor of CDK， limits microglial activation， astrocytosis， neuronal loss， and neurologic dysfunction after experimental traumatic brain injury. J Cereb Blood Flow Metab. 2014 Mar;34(3):502-13. [3]. S abicki M， et al. The CDK inhibitor CR8 acts as a molecular glue degrader that depletes cyclin K [published online ahead of print， 2020 Jun 3]. Nature. 2020;10.1038/s41586-020-2374-x. |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验细胞）以及追踪整个时间段内的细胞（分化过程中受到监控的细胞）。 确定这些轨迹后，就可以绘制 mCherry 和 YFP 的强度随时间变化的曲线，以获得有关细胞周期动力学的定量信息（图 6c、d、e）。 图 6. a) 用于过滤长轨迹的轨迹寿命直方图 (R01)。b) 带有轨迹初始和最终时间点的散点图，用于确定从开始到结束过程中追踪的细胞（R01 和 R04）。c)、d) 和 e) 追踪时间超过 24 小时的 mCherry 细胞的动力学轨迹，分别包含早期起点和终点、早期起点和晚期终点以及晚期起点
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