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- 详细信息
- 技术资料
- 保存条件:
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 保质期:
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 英文名:
(1E)-CFI-400437 dihydrochloride
- 库存:
现询
- 供应商:
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号:
1247000-76-5
- 规格:
25mg/10mg/5mg/1mg
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥5290.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥3190.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥2090.0 |
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥790.0 |
| 基本信息 | |
| CAS | No.1247000-76-5 |
| 英文名称 | (1E)-CFI-400437 dihydrochloride |
| 分子式 | C29H30Cl2N6O2 |
| 分子量 | 565.5 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥1mg/mL(Need ultrasonic) |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
| MDL | MFCD30347423 |
| SMILES | CN1CCN(CC1)C2=NC=C(C=C2)/C=C/C3=C4C=CC(=CC5=C(NC6=C5C=C(C=C6)OC)O)C=C4N=N3.Cl.Cl |
| InChIKey | NYCYUHRNBLSJAP-XPDSEMQYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C29H28N6O2.2ClH/c1-34-11-13-35(14-12-34)28-10-5-19(18-30-28)4-8-26-22-7-3-20(16-27(22)33-32-26)15-24-23-17-21(37-2)6-9-25(23)31-29(24)36;;/h3-10,15-18,31,36H,11-14H2,1-2H3;2*1H/b8-4+,20-15 ;; |
| PubChem CID | 136351064 |
| 靶点 | PLK4 |
| 通路 | Cell Cycle |
| 背景说明 | (1E)-CFI-400437 dihydrochloride 是一种有效的 PLK4,并对 PLK 家族的其他成员也有选择性。(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 还抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3。具有抗增殖活性。 |
| 生物活性 | (1E)-CFI-400437 dihydrochloride is a potent PLK4 (IC50= 0.6 nM) inhibitor and selective against other members of the PLK family (>10 μM). (1E)-CFI-400437 dihydrochloride inhibits Aurora A, Aurora B, KDR and FLT-3 with IC50s of 0.37, 0.21, 0.48, and 0.18 μM, respectively. Antiproliferative activity[1]. |
| IC50 | PLK3:0.6nM [1] |
| 细胞实验 | The plasma levels of(1E)-CFI-400437(50 mg/kg; IP; mice)dihydrochloride shows a Cmax of 92 ng/mL and AUC of 190 ng h/mL,respectively. The mouse plasma protein binding measurement for(1E)-CFI-400437 is 99%,i.e.,unbound compound in plasma is 1%[1]. |
| 数据来源文献 | [1]. Laufer R, et al. The discovery of PLK4 inhibitors: (E)-3-((1H-Indazol-6-yl)methylene)indolin-2-ones as novel antiproliferative agents. J Med Chem. 2013;56(15):6069-6087 |
| 单位 | 瓶 |
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