IB2030 BMS-833923 抑制剂/拮抗剂/激动剂 索莱宝

IB2030 BMS-833923 抑制剂/拮抗剂/激动剂

索莱宝
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  • ¥436 - 2590
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  • IB2030
  • 2025年12月09日
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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      BMS-833923

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      1059734-66-5

    • 规格

      100mg/50mg/10mg/5mg

    规格:100mg产品价格:¥2590.0
    规格:50mg产品价格:¥1590.0
    规格:10mg产品价格:¥704.0
    规格:5mg产品价格:¥436.0

    是Smoothened抑制剂,有抗肿瘤活性。

    基本信息
    CASNo.1059734-66-5
    英文名称BMS-833923
    别名XL139
    分子式C30H27N5O
    分子量473.57
    溶解性Soluble in DMSO ≥5mg/mL
    纯度≥98%
    外观(性状)Light yellow to yellow Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    MDLMFCD25976660
    SMILESO=C(NC1=CC(CNC)=CC=C1C)C2=CC=C(NC3=NC(C4=CC=CC=C4)=C5C=CC=CC5=N3)C=C2
    InChIKeyKLRRGBHZCJLIEL-UHFFFAOYSA-N
    InChIInChI=1S/C30H27N5O/c1-20-12-13-21(19-31-2)18-27(20)33-29(36)23-14-16-24(17-15-23)32-30-34-26-11-7-6-10-25(26)28(35-30)22-8-4-3-5-9-22/h3-18,31H,19H2,1-2H3,(H,33,36)(H,32,34,35)
    PubChem CID57662985
    靶点Smo
    通路Hedgehog;Stem Cells
    背景说明是Smoothened抑制剂,有抗肿瘤活性。
    生物活性BMS-833923 (XL-139) is an orally bioavailable small-molecule inhibitor of Smoothened with potential antineoplastic activity; inhibits BODIPY cyclopamine binding to SMO in a dose-dependent manner with an IC50 of 21 nM.[1]
    IC50IC50: 6-35 nM [1]
    In VitroBMS-833923 inhibits the expression of downstream effectors in the HH pathway (GLI1 and PTCH1) in cell lines that express wild-type SMO and those which express activated mutant forms of SMO (IC50values of 6-35 nM). In FACS-based binding assays, BMS-833923 inhibits BODIPY cyclopamine binding to SMO in a dose-dependent manner with an IC50 of 21 nM [1].
    细胞实验Pharmacodynamic studies show that BMS-833923 robustly inhibits HH pathway activity with along duration of action after a single oral dose in medulloblastoma and pancreatic carcinoma xenograft models.The pharmacodynamic effects of BMS-833923 observed in these models translate into tumor growth inhibition at well-tolerated doses [1].
    数据来源文献[1]. Steven B, et al. Abstract B192: Preclinical characterization of BMS-833923 (XL139), a hedgehog (HH) pathway inhibitor in early clinical development. Molecular Cancer Therapeutics: December 2009; Volume 8, Issue 12, Supplement 1.
    单位

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