- ￥409 - 4490
- Solarbio
- 北京
- ID4510
- 2025年10月10日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
Darexaban
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
365462-23-3
- 规格：
50mg/25mg/10mg/1mg/5mg
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥4490.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2990.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1790.0 |
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥409.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1090.0 |
| 基本信息 | |
| CAS | No.365462-23-3 |
| 英文名称 | Darexaban |
| 别名 | Tanexaban;YM150 |
| 分子式 | C27H30N4O4 |
| 分子量 | 474.55 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥25mg/mL(Need ultrasonic) |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Off-white to light yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD16620506 |
| SMILES | CN1CCCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)C(=O)NC3=C(C=CC=C3O)NC(=O)C4=CC=C(C=C4)OC |
| InChIKey | IJNIQYINMSGIPS-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C27H30N4O4/c1-30-15-4-16-31(18-17-30)21-11-7-19(8-12-21)27(34)29-25-23(5-3-6-24(25)32)28-26(33)20-9-13-22(35-2)14-10-20/h3，5-14，32H，4，15-18H2，1-2H3，(H，28，33)(H，29，34) |
| PubChem CID | 9912771 |
| 靶点 | Factor Xa |
| 通路 | Metabolic Enzyme&Protease |
| 背景说明 | Darexaban 是一种有效、选择性的 Xa 因子 (FXa) 抑制剂具有抗凝和抗血栓形成活性。 |
| 生物活性 | Darexaban (YM150) is a potent， selective and orally active factor Xa (FXa) inhibitor with an IC50 of 54.6 nM. Darexaban shows high selectivity against other related serine proteases， such as trypsin， thrombin， and kallikrein. Darexaban has anticoagulant and antithrombotic effects[1][2][3]. |
| In Vitro | Darexaban is an oral direct factor Xa (FXa) inhibitor that is rapidly and extensively metabolized into its glucuronide conjugate (YM-222714) post-administration. Darexaban competitively and selectively inhibits human FXa， and also inhibits the prothrombin activation induced by prothrombinase complex or whole blood clot with similar potency to free FXa[2]. |
| 细胞实验 | In mice， Darexaban inhibits FXa activity in plasma with an ED50 value of 24.8 mg/kg. Darexaban prolonges prothrombin time (PT) at 3 mg/kg[2].In a pulmonary thromboembolism (PE) mouse model， Darexaban dose-dependently reduces the mortality rate， significantly so at 10 mg/kg[2].In a FeCl3-induced venous thrombosis (VT) mouse model， Darexaban (0.3-10 mg/kg) dose-dependently decreases the thrombus protein content， significantly so at doses of 3 mg/kg or higher[2]. |
| 数据来源文献 | [1]. Fukushi Hirayama， et al. Discovery of N-[2-hydroxy-6-(4-methoxybenzamido)phenyl]-4- (4-methyl-1，4-diazepan-1-yl)benzamide (darexaban， YM150) as a potent and orally available factor Xa inhibitor. J Med Chem. 2011 Dec 8;54(23):8051-65. [2]. Seiji Kaku， et al. Darexaban: anticoagulant effects in mice and human plasma in vitro， antithrombotic effects in thrombosis and bleeding models in mice and effects of anti-inhibitor coagulant complex and recombinant factor VIIa. Thromb Res. 2013 May;131(5 [3]. Milan Remko， et al. Theoretical Study of Molecular Structure and Physicochemical Properties of Novel Factor Xa Inhibitors and Dual Factor Xa and Factor IIa Inhibitors. Molecules. 2016 Feb 4;21(2):185. |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验1. 前目 叶绿体是绿色植物组织中一种重要的器官，其主要功能是执行光合作用。除此之外 ，许多重要的化合物也在叶绿体内合成，如植物激素、脂肪酸和油脂、氨基酸、维生素、嘌呤、嘧啶核酸、四吡咯类化合物及类异戊二烯等。叶绿体也是植物细胞内同化氮和硫的场所 [1] 。其内包含有大量的蛋白质结合伴侣、定位元件、辅因子伴侣、组装元件、肽酶及蛋白酶等，对于蛋白质生物合成和胞内平衡具有重要作用。叶绿体内的蛋白质种类多样，包括与质体 DNA 及 mRNA 结合的蛋白质，这些蛋白质对叶绿体内基因的表达具有重要
磷酰胺（DEPC) (Sigma) 、30% 甘油及蛋白酶抑制剂 [ 含有 1 μg/ml 抑肽酶（aprotinin) 、1 μg/ml 胃蛋白酶抑制剂（pepstatin) 、1 μg/ml 亮抑酶肽（leupeptin) 、0.1 mmol/L PMSF ] ，所有药品都来自于 Sigma ( 见注释 1 和注释 2) 。注意：媒介中的两种成分—— DEPC 和 β-巯基乙醇是有毒的，需要在通风橱中进行准备，并需要戴化学防护手套。 2.2 细胞核的提纯 ( 1 ) 样品
, we may find much more references regarding this issue. http://books.google.com/books?id=3mgPzNFjcWAC&pg=PA51&lpg=PA51&dq=gsk+tyrosine+phosphorylation+and+activity&source=bl&ots=x5ueTldpez&sig=CqRFJleXtEBn9OfelhODPAc28xs&hl=en&ei=KerNSu-XGcem8Abm-qmABA&sa=X&oi=book_result&ct
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