- ￥442 - 3362
- Solarbio
- 北京
- IP3010
- 2025年12月03日
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- 详细信息
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
PD-123319
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
130663-39-7
- 规格：
25mg/10mg/5mg/1mg
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥3362.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1670.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1042.0 |
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥442.0 |
PD123319是一种有效的，选择性AT2血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。
| 基本信息 | |
| CAS | No.130663-39-7 |
| 英文名称 | PD-123319 |
| 别名 | (S)-(+)-PD123319 |
| 分子式 | C31H32N4O3 |
| 分子量 | 508.61 |
| 溶解性 | Soluble in Water/DMSO |
| 纯度 | ≥97% |
| 外观(性状) | Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD00896427 |
| SMILES | O=C([C@@H]1CC2=C(N=CN2CC3=CC=C(N(C)C)C(C)=C3)CN1C(C(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5)=O)O |
| 靶点 | Angiotensin Receptor |
| 通路 | GPCR & G Protein |
| 背景说明 | PD123319是一种有效的,选择性AT2血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。 |
| 生物活性 | PD 123319是血管紧张素II受体拮抗剂，IC50为34 nM[1-4]。 |
| IC50 | 34nM(AT2 Receptor)[1] |
| In Vitro | PD 123319显示出在许多不同组织中区分AII受体的两个亚类。 125I-AII在牛肾上腺肾小球细胞的膜制剂中特异性标记AII的两类结合位点。第一类(DuP-753敏感)代表AII总结合位点的约85％，并且对DuP-753具有高亲和力(IC50为92.9nM)。 PD-123319对125I-AII与该位点的结合没有任何影响。第二类结合位点对PD-123319更敏感，IC50为6.9 nM，对DuP-753的亲和力低得多(IC50约为10 microM)[2]。 |
| 动物实验 | 在16 SHR中研究了CBF自动调节的下限。 8只动物接受PD 123319，而8只作为对照。静脉内施用PD123319或盐水，并且在注射后和开始自动调节研究之前使BP稳定10分钟。随后通过将血液抽入注射器诱导出血性低血压。通过这种方式，BP逐步降低到可获得的最低水平。在整个研究中，CBF的测量间隔为10至15 mmHg。 |
| 数据来源文献 | [1]. Blankley CJ， et al. Synthesis and structure-activity relationships of a novel series of non-peptide angiotensin II receptor binding inhibitors specific for the AT2 subtype. J Med Chem. 1991 Nov;34(11):3248-60. [2]. Boulay G， et al. Modulation of angiotensin II binding affinity by allosteric interaction of polyvinyl sulfate with an intracellular domain of the DuP-753-sensitive angiotensin II receptor of bovine adrenal glomerulosa. Mol Pharmacol. 1992 Apr;41(4):809-15 [3]. Estrup TM， et al. No effect of angiotensin II AT(2)-receptor antagonist PD 123319 on cerebral blood flow autoregulation. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2001 Sep;2(3):188-92. [4]. Brillante DG， et al. Effects of intravenous PD 123319 on haemodynamic and arterial stiffness indices in healthy volunteers. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2005 Sep;6(2):102-6. |
| 单位 | 瓶 |
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