- ￥299 - 3090
- Solarbio
- 北京
- IL1720
- 2025年12月18日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
Lifitegrast
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
1025967-78-5
- 规格：
50mg/25mg/10mg/1mg/5mg
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3090.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1965.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1040.0 |
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥299.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥670.0 |
Lifitegrast是一种新型的integrin拮抗剂。
| 基本信息 | |
| CAS | No.1025967-78-5 |
| 中文名称 | 立他司特 |
| 英文名称 | Lifitegrast |
| 别名 | SAR-1118 |
| 分子式 | C29H24Cl2N2O7S |
| 分子量 | 615.48 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC | EINECS 813-044-8 |
| MDL | MFCD28502439 |
| SMILES | O=C(O)[C@H](CC1=CC=CC(S(=O)(C)=O)=C1)NC(C2=C(Cl)C3=C(CN(C(C4=CC=C5C=COC5=C4)=O)CC3)C=C2Cl)=O |
| 靶点 | Integrin |
| 通路 | Cytoskeleton |
| 背景说明 | Lifitegrast是一种新型的integrin拮抗剂。 |
| 生物活性 | Lifitegrast (SAR 1118) is a potent integrin antagonist. Lifitegrast blocks the binding of intercellular adhesion molecule 1 (ICAM-1) to lymphocyte function-associated antigen 1 (LFA-1)， interrupting the T cell-mediated inflammatory cycle. Lifitegrast inhibits Jurkat T cell attachment to ICAM-1 with an IC50 of 2.98 nM. Lifitegrast can be used for researching dry eye disease[1]. |
| In Vitro | Lifitegrast(SAR 1118)inhibits T cell-mediated inflammation by blocking the binding of two important cell surface proteins(lymphocyte function-associated antigen 1 and intercellular adhesion molecule 1)，thus lessening overall inflammatory responses[1]. |
| 细胞实验 | Lifitegrast(SAR 1118)，has potent anti-inflammatory activity on corneal inflammation induced by antibiotic-killed P. aeruginosa and S. aureus in the presence of a silicone hydrogel lens with the optimal application being a 1% solution applied either 2 or 3 times prior[2]. |
| 动物实验 | Mice: The role of LFA-1(CD11a/CD18)is examined either in CD18-/- mice，by intraperitoneal injection of anti-CD11a，or by topical application of lifitegrast. Corneal inflammation is induced by epithelial abrasion and exposure to either tobramycin-killed Pseudomonas aeruginosa or Staphylococcus aureus in the presence of a 2-mm-diameter punch from a silicone hydrogel contact lens. After 24 h，corneal thickness and haze are examined by confocal microscopy，and neutrophil recruitment to the corneal stroma is detected by immunohistochemistry[2]. |
| 数据来源文献 | [1]. Perez VL， et al. Lifitegrast， a Novel Integrin Antagonist for Treatment of Dry Eye Disease. Ocul Surf. 2016 Apr;14(2):207-15. [2]. Sun Y， et al. Corneal inflammation is inhibited by the LFA-1 antagonist， lifitegrast (SAR 1118). J Ocul Pharmacol Ther. 2013 May;29(4):395-402. |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验信号；⑤进一步活化的T细胞更多表达CD401。和分泌细胞因子，其中较重要的如IL-4。与B细胞表面的IL-4R结合．促使B细胞进一步活化并开始增殖分化。参与B激活的其他分子还包括CD30与CD30L(CDl53)、41BB与41BBL、B7-RP与ICOS等，细胞因子IL-5和II．-6则在B细胞激活的后期发挥作用。 图10-7 T细胞与B细胞之间的相互作用图中圆圈内由文字代表第二信号；注意最终生成的抗体是针对抗原B表位(绿色)而非T表位(红色)。2.T、B细胞相互作用的特异性 需要指出
转导。信号分子聚合成簇，使之有机会发生相互磷酸化。Src家族的蛋白酪氨酸激酶一旦因磷酸化而激活，可迅速启动T细胞活化信号的转导。 这里出现一个矛盾现象：上面提到，没有TCR对抗原的识别不会形成免疫突触，因为其中需要信号使细胞骨架蛋白重新组装和发挥作用；然后又说，免疫突触的形成为f细胞信号转导的启动创造了条件。对这一矛盾现象有两种可％的解释，一是两者几乎是同时进行的，即丁细胞对抗原的识别和随后发生的活化是同步的；第二，引起肌动蛋白细胞骨架重新组装的信号途径与使得T细胞激活相关基因(如IL-2基因
Wulf说：“这项研究证实了PI3K作为一个主要的调控因子整合了癌细胞的结构和它的代谢。”糖分解与细胞结构是如何协调的？Wulf说，答案是一个惊人简单的生物物理机制。Wulf解释道：“在正常细胞中，来自外部的信号会激活高度组织化及灵活的细胞骨架。细胞骨架并不是静态的，而是由纤维束动态组装而成，纤维束不断地周转（turnover），分解能量分子ATP以维持细胞的形状。”这些纤维是由肌动蛋白（actin）所构成，Wulf研究小组发现当PI3K激活时，ATP会分解加速，肌动蛋白纤维瓦解，释放出醛缩
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