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- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件:
Powder:-20℃,1 year;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 保质期:
Powder:-20℃,1 year;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 英文名:
A-1155463
- 库存:
现询
- 供应商:
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号:
1235034-55-5
- 规格:
1mg/10mg/5mg/2mg
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥561.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥1690.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥1190.0 |
| 规格: | 2mg | 产品价格: | ¥840.0 |
A-1155463是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。
| 基本信息 | |
| CAS | No.1235034-55-5 |
| 中文名称 | 醋酸艾塞那肽 |
| 英文名称 | A-1155463 |
| 别名 | A1155463 |
| 分子式 | C35H32FN5O4S2 |
| 分子量 | 669.79 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Light yellow to brown Solid |
| 储存条件 | Powder:-20℃,1 year;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
| MDL | MFCD29924714 |
| SMILES | O=C(C1=C(CCCOC2=CC=C(C#CCN(C)C)C=C2F)SC(N3CC4=C(C=CC=C4C(NC5=NC6=CC=CC=C6S5)=O)CC3)=N1)O |
| 靶点 | Bcl-xL |
| 通路 | Apoptosis |
| 背景说明 | A-1155463是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。 |
| 生物活性 | A-1155463是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。其对BCL-XL的亲和力属于皮摩尔级别,对BCL-2、BCL-W(Ki=19 nM)、MCL-1(Ki>440 nM)的结合比对BCL-XL弱1000倍以上。[1-3] |
| In Vitro | A-1155463在细胞中破坏BCL-XL-BIM复合体而不是BCL-2-BIM复合体。A-1155463可以杀死BCL-XL依赖性的Molt-4细胞(IC50=70 nM),但对RS4;11细胞没有明显的细胞毒性(EC50>5 mM)。A-1155463在BCL-XL依赖性的H146细胞中诱导凋亡标志,如线粒体释放细胞色素c、caspase的激活、caspase依赖性的sub-G0-G1期DNA的含量积累[2]。 |
| 细胞实验 | 向SCID-Beige不带瘤小鼠中单次腹腔注射5 mg/kg A-1155463,血小板数量在注射后6小时显著下降,在注射后72小时内恢复为正常水平。每天向接种过BCL-XL依赖性H146肿瘤细胞的SCID-Beige小鼠腹腔注射5 mg/kg A-1155463,14天后检测,A-1155463显著抑制了肿瘤的生长,在停止给药后,效果减轻[1]。 |
| 细胞实验 | Animal Models: SCID-Beige小鼠; Dosages: 5 mg/kg ;Administration: 腹腔注射[1] |
| 动物实验 | Cells are treated with increasing concentration of A-1155463. Cells are assayed for viability after 72 h using the CellTiter-Glo luminescent cell viability assay according to the manufacturer’s protocol. Results are normalized to cells without treatment. EC50 is calculated using the GraphPad Prism software.(Only for Reference)Cell lines: Colorectal cell lines(ATCC)[3] |
| 数据来源文献 | [1] Tao ZF, et al. ACS Med Chem Lett. 2014, 5(10):1088-93. [2] Leverson JD, et al. Sci Transl Med. 2015, 7(279):279ra40. [3] Haichao Zhang, et al. Molecular Cancer. 2015, 14(1):1-9. |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验(1 –3 ). Most T cells are specific for peptide epitopes in association with either classical MHC class Ia molecules (HLA-A, B, and C in humans and H2-K, D, and L in mice) in the case of CD8+ T cells, or class II molecules (HLA-DR, DP, and DQ in humans
BIAcore Analysis to Test Phosphopeptide-SH2 Domain Interactions
(which dephosphorylate), the phosphorylation on tyrosine residues is a highly versatile way of dictating the interaction between a given protein and an SH2-containing partner (3 ). The inhibitory receptors (IRs) for major histocompatibility complex (MHC) class Ia and Ib
with numerous weblinks, some technical, others visual, as well as commercial websites. Applied Biosystems, in Protein & Peptides: Antibodies, from design to assay peptides, immunizations, antibodies... commercial and recent, abcam : an antibody location
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