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IA2550 醋酸艾塞那肽 Peptides 索莱宝

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  • ¥561 - 1690
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  • IA2550
  • 2026年04月13日
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      Powder:-20℃,1 year;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:-20℃,1 year;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      A-1155463

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      1235034-55-5

    • 规格

      1mg/10mg/5mg/2mg

    规格:1mg产品价格:¥561.0
    规格:10mg产品价格:¥1690.0
    规格:5mg产品价格:¥1190.0
    规格:2mg产品价格:¥840.0

    A-1155463是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。

    基本信息
    CASNo.1235034-55-5
    中文名称醋酸艾塞那肽
    英文名称A-1155463
    别名A1155463
    分子式C35H32FN5O4S2
    分子量669.79
    溶解性Soluble in DMSO
    纯度≥98%
    外观(性状)Light yellow to brown Solid
    储存条件Powder:-20℃,1 year;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    MDLMFCD29924714
    SMILESO=C(C1=C(CCCOC2=CC=C(C#CCN(C)C)C=C2F)SC(N3CC4=C(C=CC=C4C(NC5=NC6=CC=CC=C6S5)=O)CC3)=N1)O
    靶点Bcl-xL
    通路Apoptosis
    背景说明A-1155463是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。
    生物活性A-1155463是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。其对BCL-XL的亲和力属于皮摩尔级别,对BCL-2、BCL-W(Ki=19 nM)、MCL-1(Ki>440 nM)的结合比对BCL-XL弱1000倍以上。[1-3]
    In VitroA-1155463在细胞中破坏BCL-XL-BIM复合体而不是BCL-2-BIM复合体。A-1155463可以杀死BCL-XL依赖性的Molt-4细胞(IC50=70 nM),但对RS4;11细胞没有明显的细胞毒性(EC50>5 mM)。A-1155463在BCL-XL依赖性的H146细胞中诱导凋亡标志,如线粒体释放细胞色素c、caspase的激活、caspase依赖性的sub-G0-G1期DNA的含量积累[2]。
    细胞实验向SCID-Beige不带瘤小鼠中单次腹腔注射5 mg/kg A-1155463,血小板数量在注射后6小时显著下降,在注射后72小时内恢复为正常水平。每天向接种过BCL-XL依赖性H146肿瘤细胞的SCID-Beige小鼠腹腔注射5 mg/kg A-1155463,14天后检测,A-1155463显著抑制了肿瘤的生长,在停止给药后,效果减轻[1]。
    细胞实验Animal Models: SCID-Beige小鼠; Dosages: 5 mg/kg ;Administration: 腹腔注射[1]
    动物实验Cells are treated with increasing concentration of A-1155463. Cells are assayed for viability after 72 h using the CellTiter-Glo luminescent cell viability assay according to the manufacturer’s protocol. Results are normalized to cells without treatment. EC50 is calculated using the GraphPad Prism software.(Only for Reference)Cell lines: Colorectal cell lines(ATCC)[3]
    数据来源文献[1] Tao ZF, et al. ACS Med Chem Lett. 2014, 5(10):1088-93.
    [2] Leverson JD, et al. Sci Transl Med. 2015, 7(279):279ra40.
    [3] Haichao Zhang, et al. Molecular Cancer. 2015, 14(1):1-9.
    单位

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    图标文献和实验
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