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- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
PK11000
- 库存：
999
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
38275-34-2
- 规格：
5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ¥378.00 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ¥620.00 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ¥1224.00 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ¥2006.00 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ¥3016.00 |
| CAS | 38275-34-2 |
| 英文名称 | PK11000 |
| 别名 | PK11000 |
| 分子式 | C6H5ClN2O4S |
| 分子量 | 236.63 |
| 规格 | 5mg ; 10mg ; 25mg ; 50mg ; 100mg |
| 溶解性 | Soluble in Water/DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| EC | 843-218-9 |
| MDL | MFCD00507244 |
| SMILES | O=C(C1=NC(S(=O)(C)=O)=NC=C1Cl)O |
| InChIKey | WZUPWJVRWIVWEF-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C6H5ClN2O4S/c1-14(12,13)6-8-2-3(7)4(9-6)5(10)11/h2H,1H3,(H,10,11) |
| PubChem CID | 1241459 |
| 靶点 | p53 |
| 通路 | Apoptosis |
| 背景说明 | PK11007是一种抗p53化合物。 |
| 生物活性 | PK11000 is an alkylating agent， and stabilizes the DNA-binding domain of both WT and mutant?p53?proteins by covalent cysteine modification without compromising DNA binding. PK11000 has anti-tumor activities[1]. |
| In Vitro | PK11000 (0-120 μM， 24 h) mildly inhibits mutant p53 cancer cells[1].PK11000 (0-50 μM， 5 d) shows anti-proliferation effects of breast cell lines[2].Cell Viability Assay[1]：Cell Line:WI-38， HUH-6， NUGC-4， SJSA-1， HUH-7， NUGC-3， SW480 and MKN1 cells；Concentration:0-120 μM；Incubation Time:24 hours；Result:Inhibited NUGC-3 cells mildly.Cell Proliferation Assay[2]：Cell Line:UACC812， BT474， ZR-75-1， SUM 159， MDA-MD-468， MDA-MD-453， T47D， Hs578T(i8)， MCF7， HCC1937， JimT1， BT20， HCC1143， BT549， SKBR3， MCF12A， MCF10A cells；Concentration:0-50 μM；Incubation Time:5 days；Result:Inhibited breast cell lines with IC50 values ranging from 2.5 to >50 μM. |
| 数据来源文献 | [1]. Bauer MR， et al. 2-Sulfonylpyrimidines: Mild alkylating agents with anticancer activity toward p53-compromised cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Sep 6;113(36):E5271-80. [2]. Naoise C Synnott， et al. Mutant p53 as a therapeutic target for the treatment of triple-negative breast cancer: Preclinical investigation with the anti-p53 drug， PK11007. Cancer Lett. 2018 Feb 1;414:99-106. |
| 单位 | 瓶 |
| 表格1 | |*|1mg|5mg|10mg|$$|1mM|4.226mL|21.13mL|42.2601mL|$$|5mM|0.8452mL|4.226mL|8.452mL|$$|10mM|0.4226mL|2.113mL|4.226mL| |
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