IN0980 Nutlin-3b 抑制剂/拮抗剂/激动剂 索莱宝

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      Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

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      Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      Nutlin-3b

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      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      675576-97-3

    • 规格

      1mg/25mg/10mg/5mg/2mg/10mM*1mL in DMSO/50mg

    规格:1mg产品价格:¥568.0
    规格:25mg产品价格:¥3454.0
    规格:10mg产品价格:¥1690.0
    规格:5mg产品价格:¥990.0
    规格:2mg产品价格:¥856.0
    规格:10mM*1mL in DMSO产品价格:¥2800.0
    规格:50mg产品价格:¥5390.0

    Nutlin-3b是MDM2/p53抑制剂。

    基本信息
    CASNo.675576-97-3
    英文名称Nutlin-3b
    别名(+)-Nutlin-3;4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮
    分子式C30H30Cl2N4O4
    分子量581.49
    溶解性Soluble in DMSO
    纯度≥98%
    外观(性状)Off-white to yellow Solid
    储存条件Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    SMILESO=C1NCCN(C(N2[C@@H](C3=CC=C(Cl)C=C3)[C@@H](C4=CC=C(Cl)C=C4)N=C2C5=CC=C(OC)C=C5OC(C)C)=O)C1
    靶点MDM-2/p53
    通路Apoptosis
    背景说明Nutlin-3b是MDM2/p53抑制剂。
    生物活性Nutlin-3b是MDM2/p53抑制剂, IC50为13.6 μM[1-5]。
    IC50IC50: 13.6μM (MDM2/p53) [1-5]
    In Vitro与更有效的相反(-)- 对映异构体Nutlin-3a相比,Nutlin-3b是Nutlin-3的有效(+)- 对映体,是p53 MDM2拮抗剂或抑制剂的150倍。它可用作非Mdm2相关细胞活动的阴性对照。 Nutlin-3b可用作非MDM2相关细胞活性的阴性对照。 Nutlin-3a仅在具有野生型p53的细胞中诱导MDM2和p21(但不是p53)的表达。无论细胞的p53状态如何,Nutlin-3b都没有效果。只有活性对映体Nutlin-3a显示出有效的抗增殖活性,并且在携带野生型p53的细胞和携带突变型p53的细胞之间明显分离效力。 Nutlin-3b的效力在野生型p53细胞中低得多,并且几乎与Nutlin-3a对突变型p53细胞的效力相同。在暴露于Nutlin-3a 48小时后,45%的细胞群变为TUNEL阳性,但用Nutlin-3b处理的细胞与未处理的对照无法区分。
    数据来源文献[1]. Ye F, Lattif AA, Xie J, Weinberg A, Gao S.Nutlin-3 induces apoptosis, disrupts viral latency and inhibits expression of angiopoietin-2 in Kaposi sarcoma tumor cells.Cell Cycle. 2012 Apr 1; 11 (7) :1393-9. Epub 2012 Apr 1.
    [2]. Shin JS, Ha JH, He F, Muto Y, Ryu KS, Yoon HS, Kang S, Park SG, Park BC, Choi SU, Chi SW.Structural insights into the dual-targeting mechanism of Nutlin-3.Biochem Biophys Res Commun. 2012 Mar 30; 420 (1) :48-53.
    [3]. Gasparini C, Tommasini A, Zauli G.The MDM2 inhibitor Nutlin-3 modulates dendritic cell-induced T cell proliferation.Hum Immunol. 2012 Apr; 73 (4) :342-5.
    [4]. Ma T, Yamada S, Ichwan SJ, Iseki S, Ohtani K, Otsu M, Ikeda MA.Inability of p53-reactivating compounds Nutlin-3 and RITA to overcome p53 resistance in tumor cells deficient in p53Ser46 phosphorylation.Biochem Biophys Res Commun. 2012 Jan 20; 417 (3) :931-7.
    [5]. Vatsyayan R, Singhal J, Nagaprashantha LD, Awasthi S, Singhal SS.Nutlin-3 enhances sorafenib efficacy in renal cell carcinoma.Mol Carcinog. 2011 Oct 17. doi: 10.1002/mc.20875
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