- ￥568 - 5390
- Solarbio
- 北京
- IN0980
- 2025年12月29日
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- 技术资料
- 保存条件：
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
Nutlin-3b
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
675576-97-3
- 规格：
1mg/25mg/10mg/5mg/2mg/10mM*1mL in DMSO/50mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥568.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥3454.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1690.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥990.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥856.0 |
| 规格： | 10mM*1mL in DMSO | 产品价格： | ￥2800.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥5390.0 |
Nutlin-3b是MDM2/p53抑制剂。
| 基本信息 | |
| CAS | No.675576-97-3 |
| 英文名称 | Nutlin-3b |
| 别名 | (+)-Nutlin-3;4-[[(4R，5S)-4，5-双(4-氯苯基)-4，5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮 |
| 分子式 | C30H30Cl2N4O4 |
| 分子量 | 581.49 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Off-white to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| SMILES | O=C1NCCN(C(N2[C@@H](C3=CC=C(Cl)C=C3)[C@@H](C4=CC=C(Cl)C=C4)N=C2C5=CC=C(OC)C=C5OC(C)C)=O)C1 |
| 靶点 | MDM-2/p53 |
| 通路 | Apoptosis |
| 背景说明 | Nutlin-3b是MDM2/p53抑制剂。 |
| 生物活性 | Nutlin-3b是MDM2/p53抑制剂, IC50为13.6 μM[1-5]。 |
| IC50 | IC50: 13.6μM (MDM2/p53) [1-5] |
| In Vitro | 与更有效的相反(-)- 对映异构体Nutlin-3a相比，Nutlin-3b是Nutlin-3的有效(+)- 对映体，是p53 MDM2拮抗剂或抑制剂的150倍。它可用作非Mdm2相关细胞活动的阴性对照。 Nutlin-3b可用作非MDM2相关细胞活性的阴性对照。 Nutlin-3a仅在具有野生型p53的细胞中诱导MDM2和p21(但不是p53)的表达。无论细胞的p53状态如何，Nutlin-3b都没有效果。只有活性对映体Nutlin-3a显示出有效的抗增殖活性，并且在携带野生型p53的细胞和携带突变型p53的细胞之间明显分离效力。 Nutlin-3b的效力在野生型p53细胞中低得多，并且几乎与Nutlin-3a对突变型p53细胞的效力相同。在暴露于Nutlin-3a 48小时后，45％的细胞群变为TUNEL阳性，但用Nutlin-3b处理的细胞与未处理的对照无法区分。 |
| 数据来源文献 | [1]. Ye F， Lattif AA， Xie J， Weinberg A， Gao S.Nutlin-3 induces apoptosis， disrupts viral latency and inhibits expression of angiopoietin-2 in Kaposi sarcoma tumor cells.Cell Cycle. 2012 Apr 1; 11 (7) :1393-9. Epub 2012 Apr 1. [2]. Shin JS， Ha JH， He F， Muto Y， Ryu KS， Yoon HS， Kang S， Park SG， Park BC， Choi SU， Chi SW.Structural insights into the dual-targeting mechanism of Nutlin-3.Biochem Biophys Res Commun. 2012 Mar 30; 420 (1) :48-53. [3]. Gasparini C， Tommasini A， Zauli G.The MDM2 inhibitor Nutlin-3 modulates dendritic cell-induced T cell proliferation.Hum Immunol. 2012 Apr; 73 (4) :342-5. [4]. Ma T， Yamada S， Ichwan SJ， Iseki S， Ohtani K， Otsu M， Ikeda MA.Inability of p53-reactivating compounds Nutlin-3 and RITA to overcome p53 resistance in tumor cells deficient in p53Ser46 phosphorylation.Biochem Biophys Res Commun. 2012 Jan 20; 417 (3) :931-7. [5]. Vatsyayan R， Singhal J， Nagaprashantha LD， Awasthi S， Singhal SS.Nutlin-3 enhances sorafenib efficacy in renal cell carcinoma.Mol Carcinog. 2011 Oct 17. doi: 10.1002/mc.20875 |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验CDllb 常用单克隆抗体或代号：Mol，OKM1；(Macl，CR3，整合素αM) 主要表达细胞：G，M，T， B， DC， NK，Mac[AS] 分子质量(kDa)和结构：gp170(整合素α) 功 能：iC3b和Fs受体，与ICAM-l和X因子结合，黏附，调理吞噬；结合JAM-3 CDllc 常用单克隆抗体或代号：LeuM乳(CR4．整合素αX) 主要表达细胞：M，G，B
，我们使用神经保护剂BI-6C9，BI-6C9是一种公认的BH-3 小分子抑制剂，可与死亡激动剂（domain death agonist，BID）发生相互作用，是 Bcl-2基因家族的预凋亡成员（4，5）。 总之，研究表明，xCELLigence系统可通过多方面实验，持续对神经细胞培养进行监测，所进行的实验包括接种反应板、预培养、增殖胶质细胞的去除、药物作用，以及对神经毒性与神经保护作用的确认。 材料与方法 HT-22类神经元细胞 按照指定密度接种 HT-22细胞
删除突变的drs基因分析揭示，C末端区以及3个一致重复的N末端区都出现凋亡。Caspase-12、Caspase –9以及Caspase-3都继续被drs激活，Caspase--3,和Caspase-9的抑制剂都抑制drs引起的凋亡。在凋亡过程中没有看到因drs引起线粒体细胞色素C释放到细胞质去，这表明线粒体途径不是drs介导的凋亡，而且，研究人员发现，Drs蛋白能与定位在内质网的凋亡蛋白ASY/Nogo-B/RTN-x(S)结合，并且这些基因共同表达增加了凋亡的效果。这项研究结果提示，由ASY
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