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IF0620 福他替尼二钠盐 蛋白酪氨酸激酶 索莱宝

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  • IF0620
  • 2026年01月29日
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      Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      Fostamatinib Disodium

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      1025687-58-4

    • 规格

      1mg/50mg/10mg/5mg

    规格:1mg产品价格:¥393.0
    规格:50mg产品价格:¥4490.0
    规格:10mg产品价格:¥1590.0
    规格:5mg产品价格:¥990.0

    是一种Syk抑制剂。

    基本信息
    CASNo.1025687-58-4
    中文名称福他替尼二钠盐
    英文名称Fostamatinib Disodium
    别名Fostamatinib二钠盐
    分子式C23H24FN6Na2O9P
    分子量624.42
    溶解性Soluble in DMSO
    纯度≥98%
    外观(性状)White to off-white Solid
    储存条件Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    MDLMFCD15146370
    SMILESCC1(C(=O)N(C2=C(O1)C=CC(=N2)NC3=NC(=NC=C3F)NC4=CC(=C(C(=C4)OC)OC)OC)COP(=O)([O-])[O-])C.[Na+].[Na+]
    靶点Syk
    通路Protein Tyrosine Kinase/RTK
    背景说明Fostamatinib Disodium是一种Syk抑制剂。
    生物活性Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是活性代谢物R406的原药,是Syk抑制剂,IC50为41 nM。[1-3]
    In VitroR788是R406的亚甲基磷酸酯前药,其可以在体内快速转化为R406。 R406(R788的体外活性形式)选择性抑制Syk依赖性信号传导,EC50值范围为33nM至171nM,比不同细胞中不依赖Syk的途径更有效[1]。 R406抑制多种弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系的细胞增殖,EC50值范围为0.8μM至8.1μM[2]。 R406处理不仅可以降低BLNK,Akt,糖原合成酶激酶-3(GSK-3),叉头盒O(FOXO)和ERK的基础磷酸化,不仅可以用于高水平的细胞(TCL-002),还可以降低磷酸化Syk水平低的细胞。(TCL1-551)。此外,R406完全抑制TCL1白血病中抗IgM诱导的Bcr信号。尽管TCL1白血病中组成型活性Syk水平较高,但R406对白血病细胞没有选择性细胞毒性[3]。
    细胞实验R788在体内有效抑制BCR信号传导,导致恶性B细胞的增殖和存活减少,并显著延长了治疗动物的存活[3]。
    数据来源文献[1]. Braselmann, S., et al., R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther, 2006. 319(3): p. 998-1008.
    [2]. Chen, L., et al., SYK-dependent tonic B-cell receptor signaling is a rational treatment target in diffuse large B-cell lymphoma. Blood, 2008. 111(4): p. 2230-7.
    [3]. Suljagic, M., et al., The Syk inhibitor fostamatinib disodium (R788) inhibits tumor growth in the Emu- TCL1 transgenic mouse model of CLL by blocking antigen-dependent B-cell receptor signaling. Blood, 2010. 116(23): p. 4894-905.
    单位

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