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- 2026年01月29日
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Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
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Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
GW9662
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
22978-25-2
- 规格：
100mg/25mg/10mM*1mL in DMSO/5mg/10mg/50mg
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2310.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1390.0 |
| 规格： | 10mM*1mL in DMSO | 产品价格： | ￥740.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥586.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥890.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1810.0 |
GW9662是有效，选择性的 PPARγ 拮抗剂。
【本资料源自公开渠道，如需（此处）屏蔽，请联系删除】
标题:Mono-2-ethylhexyl phthalate-induced downregulation of MMP11 in foreskin fibroblasts contributes to the pathogenesis of hypospadias
成员:Youtian Zhang, Haixue Jia, Jiaming Fan, Jian Wang, Jianfeng Liu, Cuihong Yang, Yong Guan
论文因子:6.2 发表期刊:ECOTOXICOLOGY AND ENVIRONMENTAL SAFETY pmid:39236653
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标题:Melatonin inhibits the formation of intraplaque neovessels in ApoE−/− mice via PPARγ- RhoA-ROCK pathway
成员:YuFan Jiang, Wei Tong, Yueyang Li, Qiang Ma, YunDai Chen
论文因子:3.1 发表期刊:BIOCHEMICAL AND BIOPHYSICAL RESEARCH COMMUNICATIONS pmid:38184922
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标题:Ursolic acid alleviates paclitaxel-induced peripheral neuropathy through PPARγ activation
成员:Yulian Yang, Zhongzheng He, Shuangchan Wu
论文因子:3.8 发表期刊:TOXICOLOGY AND APPLIED PHARMACOLOGY pmid:38437959
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标题:Compound Danshen Dripping Pill ameliorates post ischemic myocardial inflammation through synergistically regulating MAPK, PI3K/AKT and PPAR signaling pathways
成员:Wei Lei, Xiao Li, Lin Li, Ming Huang, Yu Cao, Xingyi Sun, Min Jiang, Boli Zhang, Han Zhang
论文因子:4.36 发表期刊:JOURNAL OF ETHNOPHARMACOLOGY pmid:34390798
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标题:Melatonin inhibits the formation of intraplaque neovessels in ApoE / mice via PPARγ- RhoA-ROCK pathway
成员:YuFan Jiang, Wei Tong, Yueyang Li, Qiang Ma, YunDai Chen
论文因子:3.1 发表期刊:BIOCHEMICAL AND BIOPHYSICAL RESEARCH COMMUNICATIONS
| 基本信息 | |
| CAS | No.22978-25-2 |
| 中文名称 | 2-氯-5-NB甲酰苯胺 |
| 英文名称 | GW9662 |
| 别名 | ;2-氯-5-NB甲酰苯胺;2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺;乙酰-1，4-二嗪;Methylpyrazinylketone |
| 分子式 | C13H9ClN2O3 |
| 分子量 | 276.68 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥10mg/mL |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 外观(性状) | Light yellow to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC | EINECS 636-590-7 |
| MDL | MFCD01215270 |
| SMILES | O=C(NC1=CC=CC=C1)C2=CC([N+]([O-])=O)=CC=C2Cl |
| 靶点 | PPAR |
| 通路 | Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair;Metabolic Enzyme&Protease |
| 背景说明 | GW9662是有效,选择性的 PPARγ 拮抗剂。 |
| 生物活性 | GW9662是有效，选择性的 PPARγ 拮抗剂，IC50值为3.3 nM，比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍[1-4]。 |
| IC50 | PPARα:32nM;PPARγ:3.3nM;PPARδ:2000nM [1-4] |
| In Vitro | GW9662抑制放射性配体与PPARγ，PPARα和PPARδ的结合，pIC50为8.48±0.27(IC50 = 3.3 nM; n = 10)，7.49±0.17(IC50 = 32 nM; n = 9)，和5.69±0.17(IC50 = 2000)nM; n = 3)。 GW9662具有纳摩尔IC50对比PPARγ，并且在分别使用PPARα和PPARδ的结合实验中效力低10倍和600倍。在基于细胞的报告分析中，GW9662是全长PPARγ的有效选择性拮抗剂[1]。与单独使用50μM罗格列酮(P = 0.001)或10μMGW9662(P = 0.01)治疗相比，用50μM罗格列酮和10μMGW9662共同治疗导致7天后活细胞数量统计学上更低[2]。 |
| 细胞实验 | BADGE-和GW9662(1mg/kg，ip)治疗小鼠的骨髓(BM)有核细胞计数显著高于再生障碍性贫血(AA)组[3]。 GW9662(1 mg/kg，ip)在很大程度上减弱了脂多糖(LPS)对大鼠的肾脏保护作用[4]。 |
| 细胞实验 | 将细胞(MCF7，MDA-MB-231，MDA-MB-468)以每孔1×103个细胞的密度接种在96孔板中的RPMI培养基中。孵育过夜以允许细胞附着后，除去培养基并用含有不同浓度的罗格列酮(1-100μM)，GW9662(100nM-50μM)或溶剂(DMSO)的新鲜培养基替换。还将MDA-MB-231细胞进行同时添加的罗格列酮(10，50μM)和GW9662(1，10μM)的组合。在所有情况下，DMSO的最终浓度不超过0.1％，并且未发现在该浓度下测试的任何细胞系中都具有细胞毒性。使用标准MTT测定法在连续72小时暴露后评估化学敏感性。 |
| 动物实验 | 小鼠[3]近交系C57BL/6(B6，H2b/b)，DBA/1J(DBA/1，H2q/q)，FVB/NJ(FVB，H2q/q)小鼠和同基因C.B10-H2b/b /使用LilMcd(CB10，H2b/b)小鼠。 BADGE或GW9662通过每天腹膜内注射30mg/kg用于BADGE，或以1mg/kg用于GW9662，从实验前一天开始并持续长达2周。在FVB AA模型中，一些小鼠在LN注射后1小时开始注射环孢菌素A(CsA，50mg/kg /天)，并且作为免疫抑制持续5天。在实验结束时，通过吸入CO 2使小鼠安乐S。大鼠[4]在该研究中使用重量为215至315g的62只雄性Wistar大鼠。将动物随机分成如下6组：(1)I/R组：对照组，在肾脏前24小时和12小时给大鼠施用10％(v/v)DMSO(GW9662载体，1mL/kg，IP)在肾I/R前24小时I/R和盐水(LPS载体，1mL/kg，IP)(N = 12);(2)I/R LPS组：在肾脏I/R前24小时和12小时给予大鼠10％(v/v)DMSO(GW9662载体，1mL/kg，IP)和LPS(1mg/kg)，IP)肾脏I/R前24小时(N = 11);(3)I/R GW9662组：在肾脏I/R前24小时和12小时给予大鼠GW9662(1mg/kg，IP)，并在24小时前给予生理盐水(LPS载体，1mL/kg，IP)。肾I/R(N = 9);(4)I/R LPS + GW9662组：在肾脏I/R前24小时和12小时给予大鼠GW9662(1mg/kg，IP)，并且在肾脏给药前24小时给予LPS(1mg/kg，IP)/R(N = 11);(5)假手术组：除肾脏I/R外，对大鼠进行与上述相同的外科手术。给大鼠施用10％(v/v)DMSO(GW9662载体，1mL/kg，IP)和盐水(LPS载体，1mL/kg，IP)，其时间与上述相同(N = 12);(6)假GW9662组：除肾I/R外，对大鼠进行与上述相同的外科手术。给大鼠施用GW9662(1mg/kg，IP)和盐水(LPS载体，1mL/kg，IP)，其时间与上述相同(N = 7)。 |
| 数据来源文献 | [1]. Leesnitzer LM， et al. Functional consequences of cysteine modification in the ligand binding sites of peroxisome proliferator activated receptors by GW9662. Biochemistry. 2002 May 28;41(21):6640-50. [2]. Seargent JM， et al. GW9662， a potent antagonist of PPARgamma， inhibits growth of breast tumour cells and promotes the anticancer effects of the PPARgamma agonist rosiglitazone， independently of PPARgamma activation. Br J Pharmacol. 2004 Dec;143(8):933-7. [3]. Sato K， et al. PPARγ antagonist attenuates mouse immune-mediated bone marrow failure by inhibition of T cell function.Haematologica. 2016 Jan;101(1):57-67. [4]. Collino M， et al. The selective PPARgamma antagonist GW9662 reverses the protection of LPS in a model of renal ischemia-reperfusion. Kidney Int. 2005 Aug;68(2):529-36 |
| 单位 | 支 |
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标题:Mono-2-ethylhexyl phthalate-induced downregulation of MMP11 in foreskin fibroblasts contributes to the pathogenesis of hypospadias
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成员:YuFan Jiang, Wei Tong, Yueyang Li, Qiang Ma, YunDai Chen
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成员:Wei Lei, Xiao Li, Lin Li, Ming Huang, Yu Cao, Xingyi Sun, Min Jiang, Boli Zhang, Han Zhang
论文因子:4.36 发表期刊:JOURNAL OF ETHNOPHARMACOLOGY pmid:34390798
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标题:Melatonin inhibits the formation of intraplaque neovessels in ApoE / mice via PPARγ- RhoA-ROCK pathway
成员:YuFan Jiang, Wei Tong, Yueyang Li, Qiang Ma, YunDai Chen
论文因子:3.1 发表期刊:BIOCHEMICAL AND BIOPHYSICAL RESEARCH COMMUNICATIONS
网络 二、与B细胞识别、粘附、活化有关的CD分子 （一）BCR复合物 B细胞抗原受体（B cell receptor,BCR)复合物至少由四种不同的多肽链组成，抗原结合部位是由重链和轻链构成的膜表面Ig的四链结构，此外，在BCR中还含有Igα和Igβ两种多肽链，最近在白细胞分化抗原国际专题讨论会中分别命名为CD79a和CD79b。在人类B细胞
，或4-氯萘酚或AgNO3等），其与相应标记物（HRP、AP、胶体金）作用形成不溶性产物，呈现斑点状着色，从而易于判定结果。根据所用的标记物不同，可分为HRP 免疫斑点试验、AP免疫斑点试验和免疫金银斑点法等。其操作步骤大致如下： a、将抗原液2-5ul点加于纤维素膜上，室温37℃干燥。 b、将纤维膜浸入封闭液中，37℃ 30分钟。 c、用洗涤液洗2次，吸干后加待检McAb样品，37℃ 1小时；用洗涤液振荡洗涤三次，每次5分钟，加HRP或AP或胶体金标记的抗鼠Ig抗体，37℃作用30分钟。 d
CD43、CD44、VLA-4（CD49d/CD29)、CDw90 B细胞：CD19（抑制G0→C1，抑制Ig分泌）、CD20（抑制细胞周期）、CD21（活化B细 胞）、CD22（Ca2+升高，促进G0→G1）、CD23(B细胞分化）、CD40（B细胞生 长）、CD72、CD73（G0→G1）、CD80（B细胞活化） 髓样细胞：CD14（髓样细胞氧化爆发？）、CDw65（中性
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