- ￥214 - 3528
- Solarbio
- 北京
- IC1920
- 2026年04月14日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
Cilomilast
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
153259-65-5
- 规格：
100mg/50mg/25mg/10mg/5mg/1mg
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3528.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2366.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1428.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥736.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥454.0 |
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥214.0 |
是PDE4抑制剂。
| 基本信息 | |
| CAS | No.153259-65-5 |
| 中文名称 | 西洛司特 |
| 英文名称 | Cilomilast |
| 别名 | 替吡法尼;Cilomilast;SB207499;Ariflo |
| 分子式 | C20H25NO4 |
| 分子量 | 343.42 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC | EINECS 200-258-5 |
| MDL | MFCD00924373 |
| SMILES | O=C([C@H]1CC[C@@](C#N)(CC1)C2=CC=C(OC)C(OC3CCCC3)=C2)O |
| 靶点 | Phosphodiesterase (PDE) |
| 通路 | Metabolic Enzyme&Protease |
| 背景说明 | Cilomilast是选择性的、具有口服活性的磷酸二酯酶 4 抑制剂，具有抗炎和免疫调节活性，可用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病的研究。 |
| In Vitro | SB 207499 inhibited the activation of a variety of immune and inflammatory cells in a concentration-dependent manner:(1)histamine release in basophils [-log IC25 = 6.6 +/- 0.3 vs. 8.0 for(R)-rolipram]，(2)lipopolysacchride-induced TNF-alpha formation in monocytes [-log IC50 = 7.0 +/- 0.1 vs. 7.2 +/- 0.1 for(R)-rolipram]，(3)fMLP-induced degranulation in neutrophils [-log IC15 = 7.1 +/- 0.2 vs. 6.4 +/- 0.5 for(R)-rolipram]，(4)house dust mite induced-proliferation of peripheral blood mononuclear cells [-log IC40 = 6.5 +/- 0.3 vs. 6.4 +/- 0.3 for(R)-rolipram] and(5)ragweed-induced production of interferon-gamma [-log IC50 = 5.4] and interleukin-5 [-log IC50 = 5.0]. [2] |
| 细胞实验 | To examine human tumor necrosis factor alpha(TNFalpha)production，human monocytes were adoptively transferred into Balb/c mice and challenged with lipopolysaccharide(LPS). In this model，SB 207499 inhibited human TNFalpha production with oral ED50 of 4.9 mg/kg. In time course studies，SB 207499(30 mg/kg，p.o.)inhibited TNFalpha production for at least 10 hr; substantial plasma concentrations of SB 207499 were detected over the same interval. The ability of SB 207499 to modulate interleukin-4 production in vivo was assessed in a chronic oxazolone-induced contact sensitivity model in Balb/c mice. In this model，topical administration of SB 207499(1000 microgram)inhibited intralesional concentrations of interleukin-4(55%; P <.01). The results demonstrate that SB 207499 is a potent inhibitor of inflammatory cytokine production in a variety of settings in vivo. [1] |
| 细胞实验 | The cellular models used were(1)histamine release from human basophils，(2)tumor necrosis factor-alpha generation in human monocytes，(3)degranulation of human neutrophils，(4)antigen-driven proliferation and cytokine synthesis from human T cells and(5)acid secretion from isolated rabbit gastric glands.[2] |
| 数据来源文献 | [1]. Griswold DE， et， al. SB 207499 (Ariflo)， a second generation phosphodiesterase 4 inhibitor， reduces tumor necrosis factor alpha and interleukin-4 production in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Nov;287(2):705-11. [2]. Barnette MS， et， al. SB 207499 (Ariflo)， a potent and selective second-generation phosphodiesterase 4 inhibitor: in vitro anti-inflammatory actions. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Jan;284(1):420-6. |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验CDllb 常用单克隆抗体或代号：Mol，OKM1；(Macl，CR3，整合素αM) 主要表达细胞：G，M，T， B， DC， NK，Mac[AS] 分子质量(kDa)和结构：gp170(整合素α) 功 能：iC3b和Fs受体，与ICAM-l和X因子结合，黏附，调理吞噬；结合JAM-3 CDllc 常用单克隆抗体或代号：LeuM乳(CR4．整合素αX) 主要表达细胞：M，G，B
磷酰胺（DEPC) (Sigma) 、30% 甘油及蛋白酶抑制剂 [ 含有 1 μg/ml 抑肽酶（aprotinin) 、1 μg/ml 胃蛋白酶抑制剂（pepstatin) 、1 μg/ml 亮抑酶肽（leupeptin) 、0.1 mmol/L PMSF ] ，所有药品都来自于 Sigma ( 见注释 1 和注释 2) 。注意：媒介中的两种成分—— DEPC 和 β-巯基乙醇是有毒的，需要在通风橱中进行准备，并需要戴化学防护手套。 2.2 细胞核的提纯 ( 1 ) 样品
，0.1~0.5 ml 容量 ( Pierce, www.piercenet.com ) 。 2. 两性蛋白质 ( 1 ) Tris-HCl 缓冲液：0.1 mol/L Tris、5 mmol/L EDTA、0.25 mol/L NaCl 用 HCl 调至 pH 7.8。保存在 4°C 条件下数周。 ( 2 ) Triton X-114 溶液：加 2% ( V/V） Triton X-114 和 0.4%（V/V）蛋白酶抑制剂（Sigma ) 到 Tris-HCl 缓冲液。这种 Triton
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