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- 2026年04月20日
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Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
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Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
Ramelteon
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
196597-26-9
- 规格：
100mg/50mg/10mg/5mg/2mg
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3190.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2190.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥790.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥440.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥170.0 |
Ramelteon是高效选择性的melatonin受体激动剂。
【本资料源自公开渠道，如需（此处）屏蔽，请联系删除】
标题:The impact of melatonin and its agonist on blood pressure and serum endothelin-1 in continuous light and pinealectomized rats
成员:Othman Evan B., Maulood Ismail M., Shareef Mahmood Nazar M.
论文因子:1.7 发表期刊:Journal of Comparative Physiology B-Biochemical Systems and Environmental Physiology pmid:40085239
| 基本信息 | |
| CAS | No.196597-26-9 |
| 中文名称 | 雷美替胺 |
| 英文名称 | Ramelteon |
| 别名 | 雷美替胺;TAK-375;Ramelteon.Brandname:Rozerem;雷美替胺; |
| 分子式 | C16H21NO2 |
| 分子量 | 259.35 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC | EINECS 200-835-2 |
| MDL | MFCD08067736 |
| SMILES | O=C(NCC[C@H]1C2=C(C=CC3=C2CCO3)CC1)CC |
| 靶点 | Melatonin Receptor(MT Receptor) |
| 通路 | GPCR & G Protein;Neuronal Signaling |
| 背景说明 | Ramelteon是高效选择性的melatonin受体激动剂。 |
| 生物活性 | Ramelteon是高效选择性的melatonin受体激动剂，结合人melatonin1和melatonin2受体的Ki值分别为14 和112 pM。[1-4] |
| IC50 | 14 pM(melatonin1)，112 pM(melatonin2)[1] |
| In Vitro | Ramelteon对人褪黑素1和褪黑激素2受体(在CHO细胞中表达)和鸡前脑褪黑素受体(由褪黑激素1和褪黑激素2受体组成)显示出非常高的亲和力，Ki值分别为14.0，112和23.1 pM。与褪黑激素对褪黑激素3结合位点的亲和力Ki：24.1nM相比，ramelteon对仓鼠脑褪黑素3结合位点的亲和力极弱(Ki：2.65μM)。此外，ramelteon对大量配体结合位点(包括苯二氮卓受体，多巴胺受体，opium受体，离子通道和转运蛋白)没有显示出可测量的亲和力，并且对各种酶的活性没有影响。 Ramelteon抑制毛喉素刺激的cAMP在表达人褪黑素1和褪黑激素2受体的CHO细胞中的产生[1]。 |
| 细胞实验 | Ramelteon在剂量为0.001，0.01和0.1 mg/kg时显著降低清醒率，在0.001，0.01和0.1 mg/kg剂量下增加慢波睡眠，并且在0.1 mg/kg剂量下增加快速眼动睡眠[2]。 Ramelteon与减少主观睡眠潜伏期和改善睡眠质量有关。 Ramelteon与持续睡眠潜伏期，睡眠效率和总睡眠时间的改善有关[3]。在L：D周期的暗期中点附近施用Ramelteon(10mg/kg，i/p)，显著降低NREM睡眠潜伏期(从注射到NREM睡眠出现的时间)。 Ramelteon也会使NREM睡眠持续时间短暂增加，但NREM功率谱不会改变[4]。 |
| 动物实验 | 大鼠：将Ramelteon以200mg/mL的浓度溶解在DMSO中，并在使用前立即在生理盐水中稀释100倍。给予不同组的六只植入大鼠载体或ramelteon(10mg/kg ip)。在注射前记录EEG和EMG 1小时，然后再记录3.5小时。所有治疗均在24:00小时(接近L：D周期的暗期中点)施用，在同一动物中分开注射最少72小时[4]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Kato K， et al. Neurochemical properties of ramelteon (TAK-375)， a selective MT1/MT2 receptor agonist. Neuropharmacology. 2005 Feb;48(2):301-10. [2]. Miyamoto M， et al. The sleep-promoting action of ramelteon (TAK-375) in freely moving cats. Sleep. 2004 Nov 1;27(7):1319-25. [3]. Kuriyama A， et al. Ramelteon for the treatment of insomnia in adults: a systematic review and meta-analysis. Sleep Med. 2014 Apr;15(4):385-92. [4]. Fisher SP， et al. Acute sleep-promoting action of the melatonin agonist， ramelteon， in the rat. J Pineal Res. 2008 Sep;45(2):125-32. |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验【本资料源自公开渠道，如需（此处）屏蔽，请联系删除】
标题:The impact of melatonin and its agonist on blood pressure and serum endothelin-1 in continuous light and pinealectomized rats
成员:Othman Evan B., Maulood Ismail M., Shareef Mahmood Nazar M.
论文因子:1.7 发表期刊:Journal of Comparative Physiology B-Biochemical Systems and Environmental Physiology pmid:40085239
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