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IA2000 阿哌沙班 代谢酶/蛋白酶 索莱宝

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  • ¥1090 - 2790
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  • IA2000
  • 2025年12月18日
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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      Apixaban

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      503612-47-3

    • 规格

      100mg/50mg/10mg

    规格:100mg产品价格:¥2790.0
    规格:50mg产品价格:¥1790.0
    规格:10mg产品价格:¥1090.0

    Apixaban 是一种高度选择性的,可逆的 Factor Xa 抑制剂。

    基本信息
    CASNo.503612-47-3
    中文名称阿哌沙班
    英文名称Apixaban
    别名BMS 562247-01
    分子式C25H25N5O4
    分子量459.5
    溶解性Soluble in DMSO
    纯度HPLC≥99%
    外观(性状)Off-white to yellow Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    ECEINECS 639-684-6
    MDLMFCD11977295
    SMILESNC(C1=NN(C2=C1CCN(C2=O)C3=CC=C(C=C3)N4CCCCC4=O)C5=CC=C(C=C5)OC)=O
    靶点Factor Xa
    通路Metabolic Enzyme&Protease
    背景说明Apixaban 是一种高度选择性的,可逆的 Factor Xa 抑制剂。
    生物活性Apixaban 是一种高度选择性的,可逆的 Factor Xa 抑制剂,抑制人和兔的 Factor Xa,Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。[1-4]
    In Vitro在体外,阿哌沙班可延长正常人血浆的凝血时间,浓度(EC2x)分别为3.6μM,0.37μM,7.4μM和0.4μM,这两者分别需要使凝血酶原时间(PT)加倍,凝血酶原时间改变(mPT)),激活部分促凝血酶原激酶时间(APTT)和HepTest。此外,Apixaban在人和兔血浆中表现出最高的效力,但在PT和APTT试验中对大鼠和狗血浆的效力较低[2]。
    细胞实验阿哌沙班显示出优异的药代动力学,具有非常低的清除率(Cl:0.02L/kg/h),并且在狗中具有低的分布容积(Vdss:0.2L/kg)。此外,阿哌沙班还具有适度的半衰期(T1/2:5.8小时)和良好的口服生物利用度(F:58%)[1]。在动静脉 - 分流血栓形成(AVST),静脉血栓形成(VT)和电介导的颈动脉血栓形成(ECAT)兔模型中,Apixaban产生剂量依赖性抗血栓形成作用,EC50分别为270 nM,110 nM和70 nM [2] 。阿哌沙班显著抑制因子Xa活性,离体兔IC50为0.22μM[3]。在黑猩猩中,Apixaban也显示出小的分布容积(Vdss:0.17 L/kg),低全身清除率(Cl:0.018 L/kg/h)和良好的口服生物利用度(F:59%)[4]。
    数据来源文献[1]. Pinto DJ, et al. Discovery of 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide (apixaban, BMS-562247), a highly potent, selective, efficacious, and orally bioavailable inhibitor of blo
    [2]. Wong PC, et al. Apixaban, an oral, direct and highly selective factor Xa inhibitor: in vitro, antithrombotic and antihemostatic studies. J Thromb Haemost. 2008 May;6(5):820-9.
    [3]. Zhang D, et al. Metabolism, pharmacokinetics and pharmacodynamics of the factor Xa inhibitor apixaban in rabbits. J Thromb Thrombolysis. 2010 Jan;29(1):70-80.
    [4]. He K, et al. Preclinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of apixaban, a potent and selective factor Xa inhibitor. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2011 Sep;36(3):129-39.
    单位

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