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- 保存条件:
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 保质期:
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 英文名:
Apixaban
- 库存:
现询
- 供应商:
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号:
503612-47-3
- 规格:
100mg/50mg/10mg
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥2790.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥1790.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥1090.0 |
Apixaban 是一种高度选择性的,可逆的 Factor Xa 抑制剂。
| 基本信息 | |
| CAS | No.503612-47-3 |
| 中文名称 | 阿哌沙班 |
| 英文名称 | Apixaban |
| 别名 | BMS 562247-01 |
| 分子式 | C25H25N5O4 |
| 分子量 | 459.5 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | HPLC≥99% |
| 外观(性状) | Off-white to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
| EC | EINECS 639-684-6 |
| MDL | MFCD11977295 |
| SMILES | NC(C1=NN(C2=C1CCN(C2=O)C3=CC=C(C=C3)N4CCCCC4=O)C5=CC=C(C=C5)OC)=O |
| 靶点 | Factor Xa |
| 通路 | Metabolic Enzyme&Protease |
| 背景说明 | Apixaban 是一种高度选择性的,可逆的 Factor Xa 抑制剂。 |
| 生物活性 | Apixaban 是一种高度选择性的,可逆的 Factor Xa 抑制剂,抑制人和兔的 Factor Xa,Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。[1-4] |
| In Vitro | 在体外,阿哌沙班可延长正常人血浆的凝血时间,浓度(EC2x)分别为3.6μM,0.37μM,7.4μM和0.4μM,这两者分别需要使凝血酶原时间(PT)加倍,凝血酶原时间改变(mPT)),激活部分促凝血酶原激酶时间(APTT)和HepTest。此外,Apixaban在人和兔血浆中表现出最高的效力,但在PT和APTT试验中对大鼠和狗血浆的效力较低[2]。 |
| 细胞实验 | 阿哌沙班显示出优异的药代动力学,具有非常低的清除率(Cl:0.02L/kg/h),并且在狗中具有低的分布容积(Vdss:0.2L/kg)。此外,阿哌沙班还具有适度的半衰期(T1/2:5.8小时)和良好的口服生物利用度(F:58%)[1]。在动静脉 - 分流血栓形成(AVST),静脉血栓形成(VT)和电介导的颈动脉血栓形成(ECAT)兔模型中,Apixaban产生剂量依赖性抗血栓形成作用,EC50分别为270 nM,110 nM和70 nM [2] 。阿哌沙班显著抑制因子Xa活性,离体兔IC50为0.22μM[3]。在黑猩猩中,Apixaban也显示出小的分布容积(Vdss:0.17 L/kg),低全身清除率(Cl:0.018 L/kg/h)和良好的口服生物利用度(F:59%)[4]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Pinto DJ, et al. Discovery of 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide (apixaban, BMS-562247), a highly potent, selective, efficacious, and orally bioavailable inhibitor of blo [2]. Wong PC, et al. Apixaban, an oral, direct and highly selective factor Xa inhibitor: in vitro, antithrombotic and antihemostatic studies. J Thromb Haemost. 2008 May;6(5):820-9. [3]. Zhang D, et al. Metabolism, pharmacokinetics and pharmacodynamics of the factor Xa inhibitor apixaban in rabbits. J Thromb Thrombolysis. 2010 Jan;29(1):70-80. [4]. He K, et al. Preclinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of apixaban, a potent and selective factor Xa inhibitor. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2011 Sep;36(3):129-39. |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验磷酰胺(DEPC) (Sigma) 、30% 甘油及蛋白酶抑制剂 [ 含有 1 μg/ml 抑肽酶(aprotinin) 、1 μg/ml 胃蛋白酶抑制剂(pepstatin) 、1 μg/ml 亮抑酶肽(leupeptin) 、0.1 mmol/L PMSF ] ,所有药品都来自于 Sigma ( 见注释 1 和注释 2) 。注意:媒介中的两种成分—— DEPC 和 β-巯基乙醇是有毒的,需要在通风橱中进行准备,并需要戴化学防护手套。 2.2 细胞核的提纯 ( 1 ) 样品
the probe stay for 1.5 hrs RT for complete erythrocyte lysis Count platelets under a phase contrast microscope at x400 magnification using Neubauer hemocytometer SOLUTIONS The Unopette Reservoir
viral immunity pathogenesis group
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